Apotex Inc. Korporacja Przedstawicielstwo w Polsce

Apo-Valsart

Substancje czynne:

Valsartan

Dostępne dawki:

tabl. powl. 80 mg 28 szt. X 100%
tabl. powl. 160 mg 28 szt. X 100%

Ostrzeżenia:

Laktacja
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz B
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Sól
Ograniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.
Sok pomidorowy i substytuty soli
Sole potasowe (substytuty soli) oraz soki pomidorowe (zawierają potas) spożywane w dużych ilościach powodują wzrost stężenia potasu we krwi. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji mogą być zaburzenia rytmu serca, blok i zatrzymanie czynności serca, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, senność, splątanie.

Opis:

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Leczenie pierwotnego nadciśnienia u dorosłych i nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Stan po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego. Leczenie dorosłych pacjentów w stabilnym stanie klinicznym z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po niedawno przebytym (12 h - 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Niewydolność serca. Leczenie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca, gdy inhibitory ACE nie są tolerowane, lub u pacjentów nietolerujących β-adrenolityków jako terapia wspomagająca leczenie inhibitorami ACE wówczas, gdy nie można zastosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.
Dawkowanie
Stan po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stabilnym stanie klinicznym leczenie może być rozpoczęte już po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego. Po zastosowaniu dawki początkowej 20 mg 2x/dobę, przez następnych kilka tyg. należy stopniowo zwiększać dawkę walsartanu do 40 mg, 80 mg i 160 mg, 2x/dobę. Dawkę początkową zapewnia podzielna tabl. 40 mg. Maks. dawką docelową jest 160 mg podawane 2x/dobę. Zwykle zaleca się, aby po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2x/dobę, a maks. dawkę docelową 160 mg podawaną 2x/dobę należy wprowadzić w ciągu 3 m-cy, w zależności od tolerancji produktu leczniczego przez pacjenta. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, ASA, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze zawierać ocenę czynności nerek. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego to 40 mg 2x/dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2x/dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej 2-tyg., do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maks. dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany jednocześnie z innym leczeniem niewydolności serca. Jednakże, trójskładnikowe połączenie inhibitora ACE, walsartanu z β-adrenolitykiem lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas nie jest zalecane. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego to 80 mg raz/dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wyraźnie zauważalne w ciągu 2 tyg., a maks. działanie w ciągu 4 tyg. W przypadku niektórych pacjentów, u których nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 160 mg, a maks. do 320 mg. Produkt leczniczy może być stosowany jednocześnie z innymi preparatami przeciwnadciśnieniowymi. Dodatkowe zastosowanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, powoduje większe obniżenie ciśnienia tętniczego u tych pacjentów. Stosowanie u osób w podeszłym wieku. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dorosłych pacjentów z ClCr >10 ml/min. Jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek GFR <60 mL/min/1,73 m2. Cukrzyca. Jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową wątroby oraz u pacjentów z cholestazą. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg walsartanu/dobę. Dzieci i młodzież. Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży. Dzieci i młodzież w wieku 6-18 lat: dawka początkowa wynosi 40 mg raz/dobę w przypadku dzieci o mc. mniejszej niż 35 kg oraz 80 mg raz/dobę w przypadku dzieci o mc. 35 kg lub większej. Dawkę produktu leczniczego należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego. Maks. dawki produktu leczniczego oceniane w badaniach klinicznych podano w poniżej. Dawki większe od wymienionych nie były oceniane w badaniach klinicznych i z tego względu nie są zalecane. Mc.: ≥ 18 kg do <35 kg - 80 mg; ≥ 35 kg do <80 kg - 160 mg; ≥80 kg do ≤160 kg - 320 mg. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku od 1-6 rż. Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat z zaburzeniami czynności nerek. Nie badano stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży z ClCr <30 ml/min oraz tych, u których stosowana jest dializoterapia, dlatego w tej grupie pacjentów nie zaleca się stosowania walsartanu. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci i młodzieży z ClCr >30 ml/min. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat z zaburzeniami czynności wątroby. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby oraz u pacjentów z cholestazą. Doświadczenie kliniczne dotyczące podawania preparatu dzieciom i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. U tych pacjentów dawka walsartanu nie może być większa niż 80 mg. Niewydolność serca i stan po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży. Produkt leczniczy nie jest zalecany w leczeniu niewydolności serca lub niedawno przebytego zawału mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.
Uwagi
Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków i powinien być podawany wraz z wodą.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie leku z produktami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR<60 ml/min/1,73 m2).
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Produkt leczniczy nie jest zalecany w przypadku jednoczesnego stosowania suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych produktów leczniczych, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu (heparyna itp.). Należy zapewnić odpowiednią kontrolę stężenia potasu. Ponieważ jak dotąd brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ClCr <10 ml/min i pacjentów dializowanych, dlatego należy zachować ostrożność stosując walsartan w tej grupie. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dorosłych pacjentów z ClCr >10 ml/min. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. Na początku leczenia produktem leczniczym u pacjentów ze znacznym niedoborem sodu i/lub odwodnionych, np. z powodu przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, może rzadko wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym należy wyrównać niedobór sodu i/lub objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone. Krótkotrwałe podawanie walsartanu 12 pacjentom z wtórnym nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym spowodowanym jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej nie wywołało istotnych zmian hemodynamicznych w nerkach ani nie wpłynęło na stężenie kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego (BUN) we krwi. Dotychczas brak jest doświadczeń w zakresie bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem z uwagi na zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna u tych osób. Wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (HOCM). W trakcie ciąży nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA). Jeśli dalsze leczenie AIIRA nie jest nieodzowne, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Jednoczesne stosowanie kaptoprylu z walsartanem nie wykazało żadnej dodatkowej korzyści klinicznej, natomiast zwiększyło ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w porównaniu z jednym lub drugim produktem leczniczym stosowanym w monoterapii. Z tego względu jednoczesne stosowanie walsartanu i inhibitora ACE nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze zawierać ocenę czynności nerek. Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów po zawale mięśnia sercowego zwykle powoduje pewne obniżenie ciśnienia tętniczego, ale przerwanie leczenia ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne, pod warunkiem, że pacjent przestrzega zaleceń dawkowania. Ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) może się zwiększyć, gdy preparat jest stosowany jednocześnie z inhibitorem ACE. U pacjentów z niewydolnością serca, zastosowanie trójskładnikowego połączenia inhibitora ACE, leku β-adrenolitycznego oraz produktu leczniczego nie wykazało żadnych korzyści klinicznych. Takie połączenie znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego nie jest zalecane. Trójskładnikowe połączenie inhibitora ACE, antagonisty receptora mineralokortykoidowego i walsartanu także nie jest zalecane. Stosowanie tych połączeń powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, a czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi pacjenta powinny być ściśle monitorowane. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z niewydolnością serca. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Stosowanie preparatu u pacjentów z niewydolnością serca zwykle skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, a przerwanie leczenia z powodu utrzymującego się objawowego niedociśnienia zwykle nie jest konieczne, jeśli przestrzegane są instrukcje odnośnie dawkowania. U pacjentów, których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE było związane z oligurią i/lub postępującą azotemią oraz w rzadkich przypadkach z ostrą niewydolnością nerek i/lub zgonem. Nie można wykluczyć, że zastosowanie leku może być związane z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II. Inhibitory ACE oraz antagoniści receptora angiotensyny II nie powinni być jednocześnie stosowani u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów leczonych walsartanem raportowano obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani i głośni, powodujący obturację dróg oddechowych i/lub obrzęk twarzy, ust, gardła i/lub języka; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy wystąpił już wcześniej podczas stosowania innych leków, w tym inhibitorów ACE. Należy natychmiast przerwać stosowanie produktu leczniczego u pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy i lek nie powinien być ponownie podawany takim pacjentom. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) (ang.RAAS). Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (ang.ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie badano stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży z ClCr <30 ml/min oraz tych, u których stosowana jest dializoterapia, dlatego w tej grupie pacjentów nie zaleca się stosowania walsartanu. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci i młodzieży z ClCr > 30 ml/min. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy podczas leczenia walsartanem. Dotyczy to zwłaszcza sytuacji, gdy walsartan jest stosowany podczas występowania innych zaburzeń (gorączka, odwodnienie), które mogą wpływać na czynności nerek. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby oraz u pacjentów z cholestazą. Doświadczenie kliniczne z podawaniem produktu leczniczego dzieciom i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. U tych pacjentów dawka walsartanu nie może być większa 80 mg. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. W trakcie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu należy wziąć pod uwagę możliwość sporadycznego występowania zawrotów głowy lub uczucia zmęczenia.
Interakcje
Dane badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Zgłaszano przypadki odwracalnego zwiększenia stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE. Z powodu braku doświadczeń w zakresie jednoczesnego stosowania walsartanu i litu, nie zaleca się skojarzonego stosowania tych produktów leczniczych. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się konieczne, zaleca się ścisłe kontrolowanie stężenia litu w surowicy krwi. Jeśli zostanie stwierdzona konieczność zastosowania produktu leczniczego wpływającego na stężenie potasu jednocześnie z walsartanem, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w osoczu. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, ASA w dawce >3 g/dobę i nieselektywne NLPZ. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego. Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i NLPZ może prowadzić do podwyższonego ryzyka pogorszenia się czynności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi. Z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Dane z badań in vitro wskazują, że walsartan jest substratem wątrobowego transportera wychwytu OATP1B1/OATP1B3 i wątrobowego transportera wypływu MRP2. Nie jest znane kliniczne znaczenie tego faktu. Jednoczesne podanie inhibitorów transportera wychwytu (np. ryfampicyna, cyklosporyna) lub transportera wypływu (np. rytonawir) może zwiększyć całkowity wpływ walsartanu na organizm. Podczas rozpoczynania lub odstawiania leczenia takimi produktami leczniczymi należy objąć pacjenta odpowiednią opieką. W badaniach interakcji lekowych walsartanu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z walsartanem i żadną z następujących substancji: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina i glibenklamid. W nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogących zwiększać stężenie potasu w surowicy. Należy ściśle kontrolować czynności nerek oraz stężenie potasu w surowicy.
Ciąża i laktacja
Nie zaleca się stosowania leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) podczas I trymestru ciąży. Stosowanie leków AIIRA jest przeciwwskazane w podczas II i III trymestru ciąży. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka teratogenności po podaniu inhibitorów ACE podczas I trymestru ciąży nie są jednoznaczne, jednak nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Brak jest danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego ze stosowaniem AIIRA, niemniej takie ryzyko może istnieć dla tej klasy produktów leczniczych. Jeśli dalsze leczenie AIIRA nie jest nieodzowne, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Stwierdzono, że przyjmowanie AIIRA w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie fetotoksyczne (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz toksyczne u noworodków (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). W razie ekspozycji na AIIRA począwszy od II trymestru ciąży zaleca się kontrolne badania ultrasonograficzne czynności nerek i rozwoju czaszki płodu. Niemowlęta, których matki stosowały AIIRA, należy objąć ścisłą obserwacją w kierunku hipotonii. Z uwagi na brak informacji dotyczących stosowania walsartanu w okresie karmienia piersią, nie zaleca się produktu leczniczego i zaleca się zastosowanie produktów leczniczych o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, szczególnie podczas karmienia noworodków lub wcześniaków. Walsartan nie wpływał niekorzystnie na sprawność reprodukcyjną samców i samic szczura po podaniu doustnym dawek do 200 mg/kg mc./dobę. Dawka ta stanowi 6-krotność maks. dawki zalecanej do stosowania u ludzi, podanej w mg/m2 pc. (obliczenia zakładają podanie doustne dawki 320 mg/dobę pacjentowi o mc. 60 kg).
Działania niepożądane
W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ogólna częstość występowania działań niepożądanych w grupie leczonej walsartanem była porównywalna z częstością występującą w grupie otrzymującej placebo i odpowiadała jego właściwościom farmakologicznym. Wydaje się, że częstość występowania działań niepożądanych nie była związana z dawką ani czasem trwania leczenia; nie wykazano również związku z płcią, wiekiem lub rasą pacjentów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hyponatremia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) niewydolność i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) uczucie zmęczenia. Działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu oceniano w 2 randomizowanych, badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą z udziałem 561 pacjentów pediatrycznych w wieku 6-18 lat. Za wyjątkiem pojedynczych zaburzeń żołądka i jelit (takich jak bóle brzucha, nudności, wymioty) oraz zawrotów głowy, nie stwierdzono istotnych różnic w odniesieniu do rodzaju, częstości i nasilenia działań niepożądanych pomiędzy profilem bezpieczeństwa w populacji pacjentów pediatrycznych w wieku 6-18 lat, a wcześniej zgłaszanym profilem bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych. Ocena funkcji neuropoznawczych oraz rozwoju pacjentów pediatrycznych w wieku 6-16 lat wykazała, że trwające do jednego roku leczenie walsartanem nie miało całościowego, istotnego klinicznie, niekorzystnego wpływu na te funkcje. W podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu z udziałem 90 dzieci w wieku 1-6 lat, kontynuowanym jako 12-m-czne przedłużone badanie otwarte odnotowano 2 zgony i pojedyncze przypadki znacznego zwiększenia aktywności transaminaz wątrobowych. Zdarzenia te wystąpiły w populacji pacjentów z istotnymi współistniejącymi chorobami. Związek przyczynowy z leczeniem walsartanem nie został ustalony. W 2 badaniu, do którego włączono 75 dzieci w wieku 1-6 lat nie odnotowano żadnych przypadków znacznego zwiększenia aktywności transaminaz wątrobowych ani zgonów związanych z leczeniem walsartanem. U dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat ze współistniejącą przewlekłą chorobą nerek częściej obserwowano hiperkaliemię. Profil bezpieczeństwa obserwowany w kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów w stanie po zawale mięśnia sercowego i/lub z niewydolnością serca różni się od ogólnego profilu bezpieczeństwa stwierdzanego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Może być to związane z pierwotną chorobą pacjenta. Działania niepożądane, które wystąpiły u dorosłych pacjentów w stanie po zawale mięśnia sercowego i/lub z niewydolnością serca, są wymienione poniżej: Stan po zawale mięśnia sercowego i/lub niewydolność serca (badane wyłącznie u dorosłych pacjentów). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała; (niezbyt często) omdlenie, bóle głowy. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; (nieznana) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudnosci, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność i zaburzenia czynności nerek; (niezbyt często) ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy; (nieznana) zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, uczucie zmęczenia.
Przedawkowanie
Przedawkowanie może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze, co może doprowadzić do obniżonego poziomu świadomości, zapaści krążeniowej i/lub wstrząsu. Postępowanie po przedawkowaniu zależy od czasu przyjęcia leku i rodzaju oraz ciężkości objawów; najistotniejsze jest ustabilizowanie krążenia. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach i skorygować objętość krwi krążącej. Zastosowanie hemodializy w celu usunięcia walsartanu z krążenia jest mało skuteczne.
Działanie
Walsartan jest aktywnym po podaniu doustnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (Ang II). Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, który jest odpowiedzialny za znane działania angiotensyny II. Zwiększone stężenie angiotensyny II w osoczu po zablokowaniu receptora AT1 przez walsartan może stymulować odblokowany receptor AT2, który wydaje się działać antagonistycznie w stosunku do działania receptora AT1. Walsartan nie wykazuje nawet częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1 i ma dużo większe (ok. 20 000 razy) powinowactwo do receptora AT1 niż do receptora AT2. Nie stwierdzono, aby walsartan wiązał się lub blokował inne receptory hormonów lub kanały jonowe, o których wiadomo, że są istotne w regulacji sercowo-naczyniowej. Walsartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (ACE, znanej również jako kininaza II), która przekształca Ang I w Ang II i powoduje rozpad bradykininy. Z uwagi na brak wpływu na ACE i brak nasilania działania bradykininy lub substancji P, prawdopodobieństwo wystąpienia kaszlu przy stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II jest niewielkie. W badaniach klinicznych, w których walsartan był porównywany z inhibitorem ACE, częstość występowania suchego kaszlu była znamiennie mniejsza (P <0,05) u pacjentów leczonych walsartanem niż u pacjentów, którzy otrzymywali inhibitor ACE (odpowiednio 2,6% i 7,9%). W badaniu klinicznym pacjentów z suchym kaszlem w trakcie leczenia inhibitorami ACE w wywiadzie 19,5% osób otrzymujących walsartan i 19,0% przyjmujących tiazydowe leki moczopędne skarżyło się na występowanie kaszlu w porównaniu z 68,5% pacjentów leczonych inhibitorami ACE (P <0,05).
Skład
1 tabl. powl. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu.

Serwis z pewnością docenią wszyscy przyszli rodzice. Tutaj mogą szybko zweryfikować, które leki zostały objęte programem Ciąża Plus, czyli są bezpłatne dla kobiet spodziewających się dziecka.

Wystarczy wpisać nazwę preparatu do wyszukiwarki, by już po chwili przeglądać jego szczegółowy opis. Osoba zainteresowana znajdzie tu informacje, dzięki którym będzie mogła świadomie i odpowiedzialnie przyjmować leki, a mianowicie: skład produktu, działanie, wskazania, przeciwwskazania, dawkowanie, interakcje, działania niepożądane, ostrzeżenia itp.

Zapewniamy dostęp nie tylko do opisów darmowych leków dla kobiet w ciąży, lecz także wszystkich innych produktów dopuszczonych do obrotu w Polsce. Umożliwiamy również wyszukiwanie konkretnych chorób i weryfikację, które produkty są stosowane w leczeniu poszczególnych schorzeń.

Regularnie aktualizujemy serwis i zawsze podajemy dane zgodne z obowiązującym obwieszczeniem Ministra Zdrowia w sprawie wykazu refundowanych leków, środków spożywczych specjalnego przeznaczenia żywieniowego oraz wyrobów medycznych.

O programie Ciąża Plus

Dzięki programowi Ciąża Plus przyszłe mamy mogą uzyskać bezpłatne leki, przyczyniające się do utrzymania dobrego stanu zdrowia ciężarnej i odpowiedniego rozwoju dziecka. Dostęp do darmowych terapii jest gwarantowany wszystkim kobietom w ciąży od momentu jej stwierdzenia przez specjalistę w dziedzinie położnictwa i ginekologii, lekarza w trakcie odbywania tej specjalizacji lub położną.

Pierwsza lista refundacyjna, która wprowadza bezpłatne leki dla ciężarnych, to ta obowiązująca od 1 września 2020 roku. Uwzględniono na niej 114 produktów leczniczych, najczęściej stosowanych przez kobiety w ciąży. Refundowane zostały między innymi: insuliny, hormony tarczycy, heparyny drobnocząsteczkowe oraz progesteron. Jak zapowiedział resort zdrowia, lista ma być weryfikowana i uzupełniana o kolejne preparaty.

Receptę dla przyszłej mamy wypisze ginekolog lub położna, którzy stwierdzili ciążę. Osoby te mogą wydać pacjentce zaświadczenie, na podstawie którego receptę na lek refundowany wystawi inny lekarz. Dokument będzie ważny przez cały czas trwania ciąży, ale nie dłużej niż 15 dni po spodziewanej dacie porodu, wpisanej w zaświadczeniu.