Doustna antykoncepcja.

Tabl. 1-21 zawierają substancje czynne (tabl. aktywne). Tabl. należy przyjmować zgodnie z kierunkiem strzałek podanym na opakowaniu, codziennie mniej więcej o tej samej porze. Należy przyjmować 1 tabl./dobę przez 21 kolejnych dni, po których następuje 7-dniowa przerwa w przyjmowaniu tabl. Przyjmowanie tabl. z kolejnego opakowania należy rozpocząć następnego dnia po przerwie. Krwawienie z odstawienia pojawia się zwykle po 2-3 dniach od przyjęcia ostatniej aktywnej tabl. i może nie ustąpić przed rozpoczęciem przyjmowania tabletek z następnego opakowania - szczegóły patrz ChPL.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Choroba zakrzepowo-zatorowa żył (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna) obecnie lub w wywiadzie. Choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. choroba wieńcowa) obecnie lub w wywiadzie. Obecność czynników ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej (wada zastawkowa serca i zaburzenia rytmu serca zwiększające ryzyko zakrzepicy). Gruczolakoraki lub raki wątroby lub czynne zaburzenia czynności wątroby do czasu uzyskania prawidłowych wyników parametrów czynnościowych wątroby. Zaburzenia metabolizmu lipidów. Cukrzyca ze zmianami naczyniowymi. Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa. Niekontrolowane nadciśnienie. Rozpoznanie lub podejrzenie raka piersi lub rozpoznanie lub podejrzenie innego procesu nowotworowego zależnego od estrogenów (np. rak endomertium). Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Rozpoznanie lub podejrzenie ciąży. Opryszczka ciężarnych w wywiadzie. Nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lappa.

Szczególnie ostrożnie stosować w przypadku depresji, nadciśnienia, zastoju żółci, zmniejszonej tolerancji glukozy lub cukrzycy, w trakcie leczenia hiperlipidemii. Stosowanie preparatu należy przerwać w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, pogorszenia się wytrzeszczu lub podwójnego widzenia, tarczy zastoinowej, naczyniowego uszkodzenia siatkówki, znacznego podwyższenia ciśnienia krwi, wystąpienia lub zaostrzenia migreny lub długotrwałych lub ciężkich, nawracających bólów głowy, nawracającej depresji. Preparat zwiększa ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej żył i tętnic - należy zachować ostrożność. Stosowanie złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych u kobiet cierpiących na migrenę (w szczególności w przypadku aury migrenowej) zwiększa ryzyko wystąpienia udaru. Ryzyko zaburzeń ze strony układu sercowo-naczyniowego (np. udar, zawał mięśnia sercowego) wzrasta z wiekiem oraz u kobiet palących (zwłaszcza powyżej 36 rż.). Stosowanie preparatu należy przerwać 4 tyg. przed planowanym zabiegiem operacyjnym, 2 tyg. po zabiegu oraz podczas długiego okresu unieruchomienia. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu należy wykluczyć ciążę, przeprowadzić pełne badanie ogólne (w tym pomiar ciśnienia krwi) i ginekologiczne (w tym badanie piersi oraz badanie cytologicze) oraz zebrać pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny. W przypadku występowania zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (np. zakrzepica żył głębokich, udar, zawał mięśnia sercowego) u członków rodziny w młodym wieku lub zaburzeń krzepnięcia w wywiadzie indywidualny, należy wykluczyć zaburzenia krzepnięcia. Podczas stosowania preparatu należy co 6-12 m-cy przeprowadzać badania kontrolne.

Leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy, ryfampicyna, ryfabutyna, barbiturany, prymidon, fenylbutazon, fenytoina, deksametazon, gryzeofulwina, topiramat, niektóre inhibitory proteazy, modafinil, ziele dziurawca, rytonawir, ampicylina i inne penicyliny i tetracyklina zmniejszają stężenie estrogenów w surowicy. W przypadku długotrwałego stosowania leków, które mogą zwiększać stężenie etynyloestradiolu we krwi należy stosować dodatkowe metody antykoncepcji przez cały czas stosowania leków oraz przez 7 dni po ich odstawieniu. Atorwastatyna, kwas askorbinowy, paracetamol, indynawir, flukonazol, troleandomycyna zwiększają stężenie estrogenów w surowicy. Etynyloestradiol zwiększa stężenie cyklosporyny, teofiliny i kortykosteroidów.

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Bardzo często: ból głowy, migrena, krwawienia międzymiesiączkowe, plamienie. Często: zapalenie pochwy, w tym zakażenie drożdżakowe, zmiany nastroju (w tym depresja), zmiany libido, nerwowość, zawroty głowy, nudności, wymioty, ból brzucha, trądzik, ból lub tkliwość piersi, powiększenie piersi, wydzielina z piersi, bolesne miesiączki, zmiana nasilenia krwawienia miesiączkowego, zmiana obrazu nadżerki, zmiana wydzieliny z pochwy, brak miesiączki, retencja płynów, obrzęk, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: zwiększenie lub zmniejszenie łaknienia, skurcz żołądka, wzdęcia, wysypka, mogąca się utrzymywać ostuda lub melanoderma, hirsutyzm, łysienie, podwyższenie ciśnienia krwi, zmiana stężenia lipidów we krwi (w tym hipertriglicerydemia). Rzadko: reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i ciężkie reakcje z objawami ze strony układu oddechowego i układu krążenia), nietolerancja glukozy, nietolerancja szkieł kontaktowych, rumień guzowaty, zmniejszenie stężenia folianów we krwi. Bardzo rzadko: nasilenie tocznia rumieniowatego układowego, nasilenie porfirii, nasilenie pląsawicy, zapalenie nerwu wzrokowego, zakrzepica siatkówki, powiększenie żylaków, zapalenie trzustki, gruczolaki wątroby (pęknięcie może powodować krwotoki wewnętrzne prowadzące do śmierci), pierwotny rak wątrobokomórkowy, żółtaczka cholestatyczna, choroby pęcherzyka żółciowego, w tym kamica żółciowa, rumień wielopostaciowy, zespół hemolityczno-mocznicowy.

Monofazowy, doustny preparat antykoncepcyjny. Mechanizm działania polega na hamowaniu wydzielania gonadotropin. Działanie antykoncepcyjne jest głównie efektem zahamowania owulacji, zmiany składu śluzu szyjkowego oraz wywołaniu takich zmian w błonie śluzowej macicy, które zmniejszą prawdopodobieństwo implantacji komórki jajowej. Preparat poprawia regularność cyklu miesiączkowego, zmniejsza częstość występowania bolesnych miesiączek oraz obfitość krwawienia, a przez to ryzyko anemii spowodowanej niedoborem żelaza. Zmniejsza częstość występowania torbieli jajnika i ciąży pozamacicznej, gruczolakowłókniaków i torbieli w obrębie piersi, ostrych stanów zapalnych miednicy mniejszej, raka endometrium i raka jajnika oraz nasilenie trądziku. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego; biodostępność wynosi 40-60%, maksymalne stężenie leku we krwi jest osiągane po 1-2 h. W 98% wiąże się z albuminami oraz indukuje wzrost stężenia SHBG w surowicy. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalanie z kałem i moczem. T_0,5 po podaniu wielokrotnym wynosi ok. 16-18 h. Gestoden szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym; biodostępność wynosi 99%, maks. stężenie leku we krwi jest osiągane po 1 h. W 50-70% wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Jest całkowicie metabolizowany, a wydalanie następuje z moczem i kałem. T_0,5 po wielokrotnym podaniu wynosi 16-18 h.

1 tabl. zawiera 0,075 mg gestodenu i 0,03 mg etinyloestradiolu.