Dawka 10 mg. Duża depresja. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Bulimia nervosa: jako uzupełnienie psychoterapii w celu zmniejszenia chęci objadania się i zwracania spożytych pokarmów. Dawka 20 mg. Dorośli. Epizody dużej depresji. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Bulimia nervosa: produkt leczniczy jest wskazany jako uzupełnienie psychoterapii w celu zmniejszenia chęci objadania się i zwracania spożytych pokarmów. Dzieci w wieku 8 lat i starsze oraz młodzież. Epizod dużej depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, jeśli po 4-6 sesjach pacjent nie odpowiada na psychoterapię. Leki przeciwdepresyjne można zalecać dzieciom i młodzieży z depresją umiarkowaną lub ciężką jedynie łącznie z psychoterapią.

Depresja. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 20 mg/dobę do 60 mg/dobę. Dawka 20 mg/dobę jest zalecaną dawką początkową. Choć po większych dawkach może wystąpić zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwiększenie dawki może być rozważane po okresie 3 tyg. stosowania, jeśli nie występuje reakcja na leczenie. Leczenie przeciwdepresyjne powinno być kontynuowane przez okres co najmniej 6 tyg. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 20 mg/dobę do 60 mg/dobę. Dawka 20 mg/dobę jest zalecaną dawką początkową. Choć po większych dawkach może wystąpić zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwiększenie dawki może być rozważane po okresie 2 tyg. stosowania, jeśli nie występuje reakcja na leczenie. Jeśli nie obserwuje się poprawy w okresie 10 tyg., należy ponownie rozważyć leczenie za pomocą fluoksetyny. Jeśli uzyskano dobrą reakcję terapeutyczną, leczenie należy kontynuować w dawkach dostosowanych indywidualnie do potrzeb pacjenta. Choć nie ma badań systematycznych, dotyczących długości trwania leczenia fluoksetyną, a zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, to choroba przewlekła, można rozważyć kontynuowanie leczenia przez okres dłuższy niż 10 tyg. u pacjentów dobrze reagujących na lek. Dostosowanie dawki winno odbywać się ostrożnie i w oparciu o dane dotyczące konkretnego pacjenta tak, aby utrzymywać leczenie za pomocą najmniejszej skutecznej dawki. Należy okresowo oceniać potrzebę leczenia. Klinicyści zalecają równoczesną psychoterapię behawioralną u pacjentów dobrze reagujących na leczenie farmakologiczne. Skuteczność długoterminowa (ponad 24 tyg.) nie została wykazana w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Bulimia nervosa. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: zalecana jest dawka 60 mg/dobę. Nie wykazano skuteczności długoterminowej (ponad 3 m-ce) w przypadku leczenia bulimii. Dorośli - wszystkie wskazania. Zalecana dawka może być zwiększana lub zmniejszana. Nie zbadano wpływu dawek większych niż 80 mg/dobę. Po zaprzestaniu podawania, substancje czynne produktu pozostają w organizmie przez okres kilku tygodni. Należy o tym pamiętać rozpoczynając leczenie lub je kończąc. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 8 lat i starsze oraz młodzież (epizod dużej depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego). Leczenie powinno być rozpoczęte i monitorowane pod nadzorem specjalisty. Dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. Dawkę należy zmieniać ostrożnie, w sposób indywidualny dla każdego pacjenta tak, aby utrzymać najmniejszą skuteczną dawkę leku. Po upływie tygodnia lub dwóch dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Doświadczenia kliniczne z użyciem dawki większej niż 20 mg są minimalne. Dane dotyczące leczenia dłuższego niż 9 tyg. są ograniczone. Dzieci o małej masie ciała. Ponieważ u dzieci o małej masie ciała stężenia leku w osoczu są większe, efekt terapeutyczny można u nich osiągnąć stosując mniejsze dawki. W przypadku dzieci, które odpowiedziały na leczenie, po 6 m-cach powinno się ponownie rozważyć konieczność dalszego leczenia. Jeśli nie uzyskano korzyści klinicznych w ciągu 9 tyg., należy rozważyć zasadność leczenia. Osoby w podeszłym wieku. Zalecana jest szczególna ostrożność podczas zwiększania dawki, na ogół dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg. Maks. zalecana dawka leku wynosi 60 mg/dobę. Zaburzenia wątroby/interakcje. Mniejszą dawkę lub większe odstępy w przyjmowaniu kolejnych dawek (np. 20 mg co drugi dzień) należy rozważyć u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie inne leki mogące wykazywać interakcje z produktem. Objawy odstawienia występujące po zaprzestaniu stosowania produktu. Należy unikać nagłego odstawienia leku. Kończąc leczenie produktem dawkę należy stopniowo zmniejszać w okresie co najmniej jednego do dwóch tygodni, aby ograniczyć ryzyko wystąpienia reakcji odstawienia. Jeśli po zmniejszeniu dawki leku lub przerwaniu leczenia pojawią się nietolerowanie przez pacjenta objawy, można rozważyć wznowienie leczenia z użyciem wcześniej stosowanej dawki. Następnie lekarz może zalecić dalsze, stopniowe zmniejszanie dawki, ale w wolniejszym tempie.

Nadwrażliwość na fluoksetynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Inhibitory monoaminooksydazy: opisywano przypadki poważnych, a czasami śmiertelnych reakcji u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI w skojarzeniu z IMAO, a także u pacjentów, którzy ostatnio przerwali stosowanie leku z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie inhibitorem MAO. Leczenie fluoksetyną należy rozpocząć po upływie 2 tyg. po definitywnym zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Pewne przypadki przypominały objawy zespołu serotoninowego (który może przypominać i być diagnozowany jako złośliwy zespół neuroleptyczny). Cyproheptadyna lub dantrolen mogą być skuteczne w przypadku pacjentów doświadczających takich reakcji. Fluoksetyna jest przeciwwskazana do stosowania w skojarzeniu z nieselektywnym inhibitorem MAO. Powinno upłynąć co najmniej 5 tyg. od przerwania leczenia fluoksetyną do rozpoczęcia stosowania inhibitora MAO. Jeśli fluoksetyna jest przepisywana do długotrwałego leczenia i/lub w dużych dawkach, należy rozważyć dłuższy okres przerwy. Leczenie fluoksetyną może być rozpoczęte w następnym dniu po przerwaniu podawania odwracalnego inhibitora MAO (np. moklobemidu). Skojarzenie tych leków nie jest zalecane.

Opisywano wysypkę, reakcje anafilaktoidalne oraz postępujące objawy ogólne, czasami poważne (dotyczące skóry, nerek, wątroby lub płuc). W przypadku wystąpienia wysypki lub innych objawów alergicznych, dla których nie można ustalić alternatywnej etiologii, leczenie fluoksetyną należy przerwać. Napady padaczkowe stanowią potencjalne ryzyko związane z lekami przeciwdepresyjnymi. Dlatego, fluoksetyna powinna być ostrożnie wprowadzana u pacjentów zgłaszających w wywiadzie napady drgawek. Leczenie należy przerwać u każdego pacjenta, u którego rozwiną się stany padaczkowe, lub jeśli występuje zwiększenie częstotliwości napadów. Stosowania fluoksetyny należy unikać u pacjentów z niestabilną padaczką, natomiast pacjentów z kontrolowaną padaczką należy dokładnie monitorować. Leki przeciwdepresyjne powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów, u których wcześniej występowała mania lub hipomania - stosowanie fluoksetyny należy przerwać u pacjentów wchodzących w fazę maniakalną. Fluoksetyna ulega znacznemu metabolizowaniu w wątrobie i jest wydalana przez nerki. Stosowanie mniejszych dawek, np. co drugi dzień, jest zalecane w przypadku pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaobserwowano anomalii przewodzenia powodującej blok serca obserwowany w badaniach EKG u 312 pacjentów, którzy otrzymywali fluoksetynę w badaniach klinicznych z podwójną ślepą próbą. Jednakże, doświadczenia kliniczne dotyczące ostrej niewydolności serca są ograniczone, więc zalecane jest zachowanie ostrożności. U pacjentów stosujących fluoksetynę może wystąpić zmniejszenie masy ciała, lecz jest ono zwykle proporcjonalne do początkowej masy ciała. U pacjentów z cukrzycą leczenie preparatami z grupy SSRI może zmieniać zdolność organizmu do kontroli stężenia glukozy. Podczas leczenia fluoksetyną występowała hipoglikemia, natomiast hiperglikemia pojawiała się po zaprzestaniu leczenia. Może wystąpić konieczność dostosowania dawkowania insuliny i/lub doustnych leków hipoglikemizujących. Możliwość wystąpienia prób samobójczych występuje nieodłącznie ze stanami depresyjnymi i może trwać aż do chwili znaczącego ustąpienia objawów. Z doświadczenia klinicznego wynika, że w przypadku wszystkich metod leczenia depresji ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnych stadiach odzyskiwania zdrowia. Istnieją raporty dotyczące wylewów w obrębie skóry, takich jak wybroczyny oraz plamica, związanych z lekami z grupy SSRI. Zalecana jest ostrożność w przypadku pacjentów stosujących leki z grupy SSRI, szczególnie w skojarzeniu z doustnymi środkami przeciwzakrzepowymi, lekami o znanym działaniu zaburzającym czynność płytek krwi lub innymi lekami, które mogą zwiększyć ryzyko krwawienia, a także u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie. Istnieją rzadkie doniesienia o przedłużających się napadach drgawkowych u pacjentów stosujących fluoksetynę i poddawanych leczeniu elektrowstrząsami, dlatego zalecana jest ostrożność. Nasilenie działania serotoninergicznego, objawiające się jako zespół serotoninowy, może nastąpić, jeśli selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) stosowane są razem. W rzadkich przypadkach opisywano zespół serotoninowy lub objawy podobne do objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego w związku z leczeniem fluoksetyną, szczególnie w przypadku jednoczesnego podawania z innymi lekami serotoninergicznymi i/lub neuroleptycznymi. Ponieważ zespoły te mogą wywołać stany potencjalnie zagrażające życiu, leczenie fluoksetyną powinno być w takich przypadkach przerwane i rozpoczęte leczenie objawowe. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni stosować tego leku. Choć wykazano, że fluoksetyna nie zaburza funkcji psychomotorycznych u zdrowych ochotników, każdy lek psychoaktywny może zaburzać zdolność oceny oraz umiejętności. Pacjentom należy zalecić unikanie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania niebezpiecznych maszyn aż do chwili, gdy będą pewni, że ich zachowanie nie uległo zaburzeniu.

Rozpatrując farmakodynamikę lub farmakokinetykę interakcji między lekami, należy pamiętać o długim T_0,5 zarówno fluoksetyny jak i norfluoksetyny. Niezalecane skojarzenia leków: IMAO-A. Skojarzenia leków wymagające środków ostrożności: IMAO-B (selegilina): ryzyko zespołu serotoninowego. Zaleca się kliniczne monitorowanie. Obserwowano zmiany stężeń we krwi podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z fluoksetyną. W pewnych przypadkach występują objawy toksyczności. Należy rozważyć stosowanie zachowawczych schematów dawkowania stosowanego jednocześnie leku oraz rozważyć kontrolowanie stanu klinicznego. Jednoczesne podawanie fluoksetyny z lekami serotoninergicznymi (np. tramadol, tryptany) może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Stosowanie z tryptanami niesie ze sobą dodatkowe ryzyko zwężenia naczyń wieńcowych oraz nadciśnienia. Istnieją doniesienia dotyczące wystąpienia zespołu serotoninowego, kiedy leki z grupy SSRI były podawane z litem lub tryptofanem. Dlatego równoczesne stosowanie fluoksetyny z tymi środkami należy podejmować ze szczególną ostrożnością. Kiedy fluoksetyna jest stosowana w skojarzeniu z litem, wymagana jest bardziej ścisła i częstsza kontrola. Ponieważ metabolizm fluoksetyny przebiega przy udziale wątrobowego układu izoenzymu cytochromu CYP2D6, jednoczesna terapia lekami, które także są metabolizowane przez ten układ enzymatyczny, może prowadzić do interakcji pomiędzy lekami. Jednoczesne leczenie lekami metabolizowanymi głównie przez ten izoenzym, mającymi wąski wskaźnik terapeutyczny, powinno zostać rozpoczęte dawkami lub dostosowane do dawek z ich najniższego zakresu dawkowania. Ma to także zastosowanie, jeśli fluoksetyna była przyjmowana w okresie ostatnich 5 tyg. Po jednoczesnym stosowaniu fluoksetyny z doustnymi środkami przeciwzakrzepowymi opisywano zmienione działanie przeciwzakrzepowe niewykazujące spójnego modelu, w tym wzmożone krwawienie. Pacjenci leczeni warfaryną powinni mieć badaną krzepliwość krwi podczas rozpoczynania lub zaprzestawania leczenia fluoksetyną. Mogą pojawić się interakcje farmakodynamiczne pomiędzy fluoksetyną a preparatem ziołowym zawierającym dziurawiec (Hypericum perforatum). Interakcje te mogą wzmagać niepożądane działania leku.

Fluoksetyna może być stosowana podczas ciąży, lecz z należytymi środkami ostrożności, szczególnie podczas ciąży zaawansowanej lub tuż przed akcją porodową, ponieważ donoszono o następujących oddziaływaniach na noworodki: drażliwość, drżenie, hipotonia, ciągły płacz, trudności z ssaniem i snem. Objawy te mogą wskazywać albo na wpływ serotoninergiczny, albo na zespół odstawienny. Fluoksetyna i jej metabolit norfluoksetyna są wydzielane z ludzkim mlekiem. Opisywano niepożądane działania tych substancji u niemowląt karmionych piersią. Jeśli leczenie fluoksetyną jest uznawane za konieczne, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. Jednakże, jeśli karmienie piersią jest kontynuowane, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę fluoksetyny.

Intensywność oraz częstość działań niepożądanych może zmniejszać się wraz z czasem trwania leczenia i zwykle- nie jest konieczne zaprzestanie leczenia. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) wybroczyny i inne krwawienia (np. krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z przewodu pokarmowego i inne krwawienia w obrębie skóry lub śluzówki); (nieznana) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszony apetyt; (rzadko) hiponatremia, odwracalna hiponatremia (w tym stężenie sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l) wynikała prawdopodobnie z zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Większość doniesień dotyczyła pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów stosujących diuretyki lub takich, u których w inny sposób dochodzi do zmniejszenia objętości płynów. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, nerwowość, niepokój ruchowy, napięcie wewnętrzne, obniżenie libido, zaburzenia snu, nietypowe sny, niepokój oraz związane z nim objawy (np. nerwowość), zaburzenia snu (np. marzenia senne o wyjątkowej treści, bezsenność), osłabienie, anoreksja, uczucie zmęczenia (np. senność, ospałość), euforia, pobudzenie; (niezbyt często) depersonalizacja, podwyższony nastrój, euforia, zaburzenia myślenia, zaburzenia orgazmu, mimowolne zaciskanie szczęk i zgrzytanie zębami, reakcje maniakalne, zaburzenia koncentracji oraz procesów myślowych, napady paniki (objawy te mogą wynikać z choroby podstawowej), splątanie; (rzadko) hipomania, mania, omamy, pobudzenie, napady paniki; (bardzo rzadko) omamy; (nieznana) myśli i zachowania samobójcze, splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia uwagi, zawroty głowy, zaburzenia smaku, letarg, senność, drżenie, bóle głowy; (niezbyt często) nadpobudliwość psychoruchowa, ruchy mimowolne, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia równowagi, mioklonie, splątanie, ziewanie; (rzadko) drgawki, akatyzja, późne dyskinezy; (bardzo rzadko) zespół serotoninowy; (nieznana) zespół serotoninowy, jąkanie się. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia (np. zamazane widzenie, rozszerzenie źrenic). Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca. serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) zaczerwienienie skóry twarzy; (niezbyt często) niedociśnienie; (rzadko) zapalenie naczyń, rozszerzenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) ziewanie; (niezbyt często) duszność, zapalenie gardła; (rzadko) objawy płucne (w tym procesy zapalne o różnej histopatologii i/lub zwłóknienie), duszność może być jedynym objawem; (nieznana) zaburzenia w obrębie płuc (w tym stany zapalne o różnym obrazie histopatologiicznym i/lub włóknienie płuc), krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) biegunka, nudności; (często) wymioty, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość w ustach; (niezbyt często) zaburzenia połykania; (rzadko) ból przełyku; (nieznana) krwawienia z przewodu pokarmowego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zaburzenie czynności wątroby, idiosynkratyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, pocenie się, świąd, pokrzywka; (niezbyt często) pokrzywka, łysienie,zwiększona skłonność do siniaków, zimne poty; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, nadwrażliwość na światło, plamica; (nieznana) rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej oraz zaburzenia kości: (często) bóle stawów; (niezbyt często) skurcze mięśni; (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) częstomocz, zatrzymanie moczu; (niezbyt często) dysuria; (rzadko) zatrzymanie moczu; (nieznana) zaburzenia oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenia seksualne (opóźniona ejakulacja lub brak ejakulacji, brak orgazmu), priapizm, mlekotok. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) drażliwość, dreszcze; (niezbyt często) złe samopoczucie, nietypowe samopoczucie, uczucie zimna, uczucie gorąca; (nieznana) krwotoki z błon śluzowych; (bardzo rzadko) martwica toksyczna rozpływna naskórka (zespół Lyella). Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie masy ciała; (nieznana) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby. Podczas kończenia terapii opisywano objawy odstawienne związane z lekami z grupy SSRI, choć dostępne dane nie sugerują, by występowało uzależnienie. Częste objawy to: osłabienie, parestezje, bóle głowy, niepokój i nudności. Większość z nich jest łagodna i samoograniczająca. Stosowaniu fluoksetyny rzadko towarzyszyły takie objawy. Należy pamiętać, że stężenia fluoksetyny i norfluoksetyny w osoczu zmniejszają się powoli po zakończeniu leczenia. Badania epidemiologiczne, głównie przeprowadzone wśród pacjentów powyżej 50 r.ż. wykazują na zwiększone ryzyko łamliwości kości u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI i TCA (trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych).Mechanizm prowadzący do powstania tego ryzyka jest nieznany.

Przypadki przedawkowania samej fluoksetyny mają zwykle łagodny przebieg. Objawy przedawkowania to: nudności, wymioty, napady drgawek, zaburzenia sercowo-naczyniowe od bezobjawowej arytmii do zatrzymania pracy serca, zaburzenia czynności płuc oraz zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego - od stanu podniecenia do śpiączki. Śmiertelność spowodowana przedawkowaniem samej fluoksetyny była szczególnie rzadka. Zalecane jest monitorowanie pracy serca i oznak życiowych oraz ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące. Brak specyficznego antidotum. Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja oraz transfuzja wymienna nie odnoszą zwykle pozytywnych skutków. Węgiel aktywowany, który można podać z sorbitolem, może być podobnie lub bardziej skuteczny od wymiotów lub płukania żołądka. Przeciwdziałając przedawkowaniu, należy wziąć pod uwagę możliwość zatrucia wieloma lekami. Konieczny może być dłuższy czas obserwacji medycznej w przypadków pacjentów, którzy zażyli nadmierne ilości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, jeśli przyjmują oni także, lub przyjmowali fluoksetynę.

Fluoksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. Fluoksetyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa względem innych receptorów, takich jak α₁-, β₂-, oraz β-adrenergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, histaminergicznych H₁, muskarynowych oraz receptorów GABA.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg fluoksetyny. 1 kaps. zawiera 20 mg fluoksetyny.