Opis:
Leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.
Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi nie należy stosować dawki większej niż 400 mg tramadolu chlorowodorku na dobę. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produkt leczniczy należy stosować jak niżej. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 100 mg tramadolu chlorowodorku co 4-6 h. Dzieci poniżej 12 lat. Preparat w czopkach nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na zbyt dużą ilość tramadolu w 1 czopku uniemożliwiającą precyzyjne dawkowanie u dzieci. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. Osoby starsze. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja tramadolu chlorowodorku z organizmu może być opóźniona. Dlatego u tych pacjentów należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. Pacjenci z niewydolnością nerek i/lub dializowani oraz pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby eliminacja tramadolu jest przedłużona. W takich przypadkach należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta. W stanach ciężkiej niewydolności nerek i/lub ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie produktu leczniczego nie jest zalecane.
Czopek należy umieścić w odbytnicy, najlepiej po wypróżnieniu. Nie należy stosować tramadolu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia przeciwbólowego tramadolem, ze względu na rodzaj i ciężkość schorzenia, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (przerywając na pewien czas podawanie produktu leczniczego, jeśli to konieczne) w celu ustalenia czy i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane.
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; w razie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi, opioidami lub innymi psychotropowymi produktami leczniczymi; u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie tramadolu chlorowodorkiem zażywali inhibitory MAO; u pacjentów z padaczką nie poddającą się leczeniu; w leczeniu uzależnienia od opioidów.
Preparat należy stosować z wyjątkową ostrożnością u pacjentów uzależnionych od opioidów, u pacjentów po urazie głowy, we wstrząsie, w zaburzeniach świadomości niejasnego pochodzenia, w przypadku zaburzeń ośrodka oddechowego lub jego czynności oraz w razie zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może być większe, jeśli dawka tramadolu chlorowodorku przekracza zalecaną maks. dawkę dobową (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Tramadol ma mały potencjał uzależniający. Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień leczenie preparatem powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza. Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów. Pomimo, że jest on agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny. Nawet w zalecanych dawkach preparat może powodować objawy takie jak senność oraz zawroty głowy i tym samym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie przypadków jednoczesnego stosowania z alkoholem lub innymi substancjami psychotropowymi.
Preparatu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności OUN, ośrodka oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć wystąpienia takich samych reakcji po zastosowaniu produktu leczniczego. Produkt leczniczy może spowodować nasilenie objawów niepożądanych ze strony OUN w razie jego jednoczesnego stosowania z innymi lekami działającymi hamująco na OUN, w tym z alkoholem. Wyniki badań farmakokinetycznych wykazały, że w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitora enzymatycznego) nie zachodzą istotne klinicznie interakcje leków. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania karbamazepiny (induktor enzymatyczny) działanie przeciwbólowe może ulec osłabieniu, a czas działania tramadolu skróceniu. Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia w takim przypadku działania przeciwbólowego czystego agonisty. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez stosowanie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi i innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (takimi jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Terapeutyczne zastosowanie jednocześnie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mitrazapina, może spowodować serotoninową toksyczność. Rozpoznanie zespołu serotoninowego jest prawdopodobne, jeżeli zaobserwowano u pacjenta jeden z poniższych zespołów objawów: spontaniczny klonus; indukowany lub oczny klonus, z pobudzeniem lub obfitym poceniem się; drżenie i wzmożenie odruchów; wzmożone napięcie mięśniowe i temperatura ciała >38°C oraz indukowany lub oczny klonus. Zaprzestanie stosowania leków serotoninergicznych zazwyczaj przynosi szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną) ze względu na doniesienia o zwiększeniu wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami u niektórych pacjentów. Inne leki hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna mogą hamować metabolizm tramadolu (jego N-demetylację) a także prawdopodobnie jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie było dotąd badane. W nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których przed lub po zabiegu operacyjnym zastosowano, jako lek przeciwwymiotny, antagonistę receptorów serotoninowych 5-HT3 - ondansetron.
W badaniach na zwierzętach obserwowano wpływ tramadolu stosowanego w bardzo dużych dawkach na rozwój narządów, kostnienie i śmiertelność noworodków. Tramadol przenika przez barierę łożyska. Bezpieczeństwo stosowania tramadolu w okresie ciąży nie zostało ustalone. Z tego powodu preparatu nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży. Tramadol podawany w okresie przedporodowym i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, które jednak zazwyczaj nie mają znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie tramadolu w czasie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. W okresie karmienia piersią około 0,1% dawki przyjętej przez matkę przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią. Przerwanie karmienia piersią nie jest konieczne w przypadku jednorazowego podania leku. Wyniki badań przeprowadzonych po wprowadzeniu preparatu do obrotu nie wskazywały na to, by tramadol wpływał na płodność Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu tramadolu na płodność.
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi przez ponad 10% pacjentów były: nudności i zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zaburzenia czynności serca (kołatanie serca, tachykardia). Tego rodzaju działania niepożądane mogą wystąpić zwłaszcza podczas podawania dożylnie stosowanych postaci farmaceutycznych tramadolu oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym; (rzadko) bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) zaburzenia czynności układu krążenia (niedociśnienie ortostatyczne lub zapaść sercowo-naczyniowa).Tego rodzaju działania niepożądane mogą wystąpić zwłaszcza podczas dożylnego podawania leku oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym. Badania diagnostyczne: (rzadko) wzrost ciśnienia tętniczego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) zmiany apetytu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) zahamowanie oddychania, duszność. W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane i jednoczesnego zastosowania innych substancji hamujących OUN, może wystąpić zahamowanie oddychania. Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej, jakkolwiek nie został ustalony związek przyczynowy między tymi faktami. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) bóle głowy, senność; (rzadko) zaburzenia mowy, parestezje, drżenia, drgawki typu padaczkowego, mimowolne kurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia. Drgawki występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu lub podczas jednoczesnego przyjmowania preparatu z produktami leczniczymi mogącymi obniżyć próg drgawkowy. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) omamy, stan splątania, zaburzenia snu, majaczenie, niepokój i koszmary senne. Po zastosowaniu preparatu mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów, zależnie od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Mogą to być zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie) oraz zmiany w zdolności odczuwania i rozpoznawania (np. podejmowania decyzji, zaburzenia postrzegania). Produkt leczniczy może wywołać uzależnienie. Mogą wystąpić objawy reakcji odstawiennych, podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów, jak: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe. Do innych, bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych należą: napady paniki, silny niepokój, halucynacje, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia OUN (np. stan splątania, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). Zaburzenia oka: (rzadko) mioza (zwężenie źrenic), nieostre widzenie, nadmierne rozszerzenie źrenic (mydriasis). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty; (niezbyt często) odruchy wymiotne, dolegliwości ze strony żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) pocenie się; (niezbyt często) odczyny skórne (np. świąd, wysypka, pokrzywka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) osłabienie mięśni szkieletowych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: w kilku pojedynczych przypadkach zaobserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych w związku czasowym z zastosowaniem tramadolu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zaburzenia oddawania moczu (dyzuria i zatrzymanie moczu). Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczyniowo-nerwowy) i anafilaksja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia.
W zasadzie objawy przedawkowania tramadolu są podobne do występujących po innych ośrodkowo działających lekach przeciwbólowych (opioidach). Należą do nich szczególnie: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia świadomości prowadzące nawet do śpiączki, drgawki, zahamowanie oddychania aż do zatrzymania oddechu. Należy zastosować ogólnie przyjęte metody ratownicze. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych (aby zapobiec aspiracji treści żołądkowej!) oraz w zależności od objawów, podtrzymywać oddychanie i układ krążenia. Odtrutką w przypadku zahamowania oddychania jest nalokson. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu naloksonu na występowanie drgawek. W przypadku ich wystąpienia należy podać dożylnie diazepam. W razie zatrucia postaciami farmaceutycznymi stosowanymi doustnie poleca się ich usunięcie z żołądka i jelit za pomocą węgla aktywowanego lub poprzez opróżnienie żołądka, lecz jedynie w ciągu 2 h od przyjęcia tramadolu przez pacjenta. Stosowanie ww. sposobów po upływie 2 h może być uzasadnione w przypadku zatrucia wyjątkowo dużymi dawkami lub postaciami o przedłużonym uwalnianiu. Tramadol jedynie w niewielkim stopniu jest eliminowany z krwi poprzez hemodializę lub hemofiltrację. Dlatego też metody te, jako nieskuteczne, nie mogą być używane jako jedyny sposób leczenia w przypadkach ostrych zatruć produktem leczniczym.
Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym. Określa się go jako czystego, nieselektywnego agonistę receptorów opioidowych µ, δ, κ, ze szczególnym powinowactwem do receptora µ. Inne mechanizmy składające się na jego dziłanie przeciwbólowe to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny.
1 czopek zawiera 100 mg tramadolu chlorowodorku.
