Opis:
Ból o średnim i dużym natężeniu.
Dorośli. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaleca się stosować najmniejszą skuteczną dawkę wykazującą działanie przeciwbólowe. Pojedyncza dawka chlorowodorku tramadolu dla dorosłych i dzieci powyżej 12 rż wynosi 100 mg (1 tabl. powl.), którą należy stosować co 12 h; maks. dawka wynosi 400 mg chlorowodorku tramadolu i należy ją podawać w 2 dawkach podzielnych. Nie należy stosować dawek większych niż maks. dawka dobowa. Zalecane dawki stanowią wartości referencyjne. Należy zawsze dobrać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W leczeniu bólu przewlekłego wskazane jest dawkowanie wg ustalonego schematu czasowego. Konieczność kontynuowania leczenia należy oceniać w regularnych odstępach czasu biorąc pod uwagę wystąpienie objawów odstawiennych lub uzależnienia. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat. Pacjenci w podeszłym wieku. Zwykle nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy niewydolności wątroby bądź nerek. U pacjentów powyżej 75 lat eliminacja leku może być przedłużona. W razie konieczności należy wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami leku, indywidualnie dla danego pacjenta; maks. dawka dobowa dla osób powyżej 75 lat wynosi 300 mg w 2 dawkach podzielonych. Pacjenci z niewydolnością wątroby, pacjenci z niewydolnością nerek, pacjenci dializowani oraz pacjenci z bólem przewlekłym. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby i/lub nerek (ClCr <10 ml/min) nie powinni otrzymywać produktu. U pacjentów z lekką i umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów z bólem przewlekłym T0,5 tramadolu w fazie eliminacji może być wydłużony i należy rozważyć wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Podczas zwiększania dawki należy uważnie monitorować stan pacjenta.
Tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, bez żucia i kruszenia*, popijając wystarczającą ilością płynu. Lek można stosować niezależnie od posiłków. * Tabl. powlekane o przedłużonym uwalnianiu można jednak podzielić na połowy wzdłuż linii podziału, jeśli wymaga tego wielkość pożądanej dawki. Produkt nie może być stosowany dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter i stopień ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia produktem leczniczym, należy dokładnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (w tym z zastosowaniem koniecznych przerw w leczeniu, jeśli konieczne), w celu ustalenia, czy istnieje konieczność dalszego leczenia. Pozostałości tabl. o przedłużonym uwalnianiu mogą być widoczne w stolcu, nie ma to jednak znaczenia klinicznego.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi (w tym opioidami) lub lekami psychotropowymi, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu dwóch tygodni po zaprzestaniu ich stosowania, padaczka nie poddająca się leczeniu, leczenie uzależnienia od opioidów.
W niżej wymienionych przypadkach produkt leczniczy może być stosowany jedynie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka oraz po zastosowaniu odpowiednich środków ostrożności: uzależnienie od opioidów, pacjenci ze zwiększoną wrażliwością na opioidy, zaburzenia świadomości o niejasnej przyczynie, wstrząs, zaburzenia ośrodka oddechowego i czynności oddechowej, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zaburzonie czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie należy stosować produktu leczniczego, uraz głowy, padaczka w wywiadzie lub skłonność do drgawek, jednoczesne stosowanie leków o działaniu depresyjnym na OUN (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i/lub spożywanie alkoholu. U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może być większe, jeśli dawka dobowa leku przekracza zalecaną maksymalną dawkę dobową (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Podczas długotrwałego stosowania, u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na tramadol, wymagająca stopniowego zwiększania dawek produktu w celu utrzymania kontroli bólu. Długotrwałe stosowanie produktu może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół z odstawienia leku. Jeśli leczenie produktem nie jest już dłużej konieczne, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. Ze względu na ma potencjał uzależniający tramadolu, u pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków lub do uzależniania od leków lub alkoholu, leczenie produktem powinno być krótkotrwałe oraz pod ścisłym nadzorem lekarza. Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo, że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nawet przyjmowany zgodnie z zaleceniami, lek może powodować senność, zaburzenia widzenia i zawroty głowy i tym samym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Dotyczy to szczególnie początku leczenia. Działanie to może być nasilane przez alkohol i inne leki i/lub substancje działające depresyjnie na OUN.
W przypadkach leczenia inhibitorami MAO przez ostatnie 2 tyg. przed podaniem opioidu petydyny informowano o zagrażających życiu zaburzeniach czynności ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć takich samych interakcji z inhibitorami MAO w przypadku leczenia produktem. Dlatego nie należy stosować produktu w połączeniu z inhibitorami MAO. Jednoczesne podawanie produktu leczniczego oraz innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i/lub alkoholu, może zwiększać ryzyko wystąpienia niepożądanego działania produktu leczniczego na ośrodkowy układ nerwowy. Zgodnie z dostępnymi danymi farmakokinetycznymi, nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymatyczny). Inne substancje hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone. Jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymatyczny) może zmniejszyć działanie przeciwbólowe i skrócić czas działania leku. Skojarzenie leków działających agonistyczno-antagonistycznie (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny) oraz tramadolu nie jest zalecana, ponieważ działanie przeciwbólowe czystego agonisty teoretycznie może być ograniczone w tych warunkach. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA), leki przeciwpsychotyczne i inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (takie jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). W pojedynczych przypadkach donoszono o wystąpieniu zespołu serotoninowego w związku ze stosowaniem tramadolu jednocześnie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak: selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina. Rozpoznanie zespołu serotoninowego jest prawdopodobne, jeżeli u pacjenta zaobserwowano jeden z poniższych zespołów objawów: samoistny klonus, indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obfitym poceniem, drżenie i nadmierna reakcja na bodźce (hiperrefleksja), wzmożone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C oraz indukowany lub oczny klonus. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle powoduje szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Przy jednoczesnym leczeniu tramadolem i pochodnymi kumaryny (np. warfaryna), pacjentów należy dokładnie kontrolować, ponieważ u niektórych z nich stwierdzono zwiększenie wskaźnika INR z wystąpieniem dużych krwawień i podskórnych wybroczyn. W nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie ondansetron - antagonistę receptorów 5-HT3.
Tramadol przenika przez barierę łożyska. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tramadolu podczas ciąży. Wielokrotne podawanie tramadolu może wywoływać uzależnienie u nienarodzonego dziecka, i w konsekwencji prowadzić do wystąpienia objawów noworodkowego zespołu odstawienia leku. Dlatego nie należy stosować produktu leczniczego w czasie ciąży. Tramadol podawany w okresie przed i okołoporodowym nie ma wpływu na czynność skurczową macicy. U noworodków może on powodować zmiany w częstości oddechów, które są zazwyczaj nieistotne klinicznie. Tramadol w bardzo małych ilościach (przeciętnie 0,1% dawki podanej dożylnie) przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie należy stosować tramadolu podczas karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania tramadolu nie ma zazwyczaj konieczności przerwania karmienia piersią.
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi przez ponad 10% pacjentów były nudności i zawroty głowy. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne, reakcje nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipoglikemia u chorych na cukrzycę. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia; (nieznana) bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, zaburzenia czynności układu krążenia (hipotonia ortostatyczna i omdlenie); (nieznana) nadciśnienie. Tego rodzaju działania niepożądane mogą wystąpić zwłaszcza podczas dożylnego podawania leku oraz pacjentów osłabionych lub po wysiłku fizycznym. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, senność; (niezbyt często) zaburzenia poznawcze, napad drgawkowy, ból głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia czucia; (rzadko) zmiany apetytu, parestezje, drżenia, mimowolne skurcze mięśniowe, zaburzona koordynacja, omdlenia. W przypadku zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane i jednoczesnego zastosowania innych substancji o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić zahamowanie oddychania. Drgawki jak w padaczce występują głównie po jednoczesnym zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz leków obniżających próg drgawkowy. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) chwiejność emocjonalna, stan splątania, zmniejszenie aktywności, uzależnienie od leku, stan euforii, halucynacje; (rzadko) zaburzenia snu, niepokój i koszmary senne. Po zastosowaniu tramadolu mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów; zależnie od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Lek może wywoływać uzależnienie. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenie widzenia; (rzadko) nieostre widzenie; (nieznana) rozszerzenie źrenic. Zaburzenia układu oddechowego: (niezbyt często) duszność, skurcz oskrzeli, świsty, depresja oddechowa. Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej w czasie leczenia tramadolem, jakkolwiek nie został ustalony związek przyczynowy między tymi faktami. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nadmierne pocenie się; (niezbyt często) świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) osłabienie mięśni szkieletowych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych; (niezbyt często) zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu; (rzadko) trudności w oddawaniu moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia, astenia: (niezbyt często) reakcje odstawienne, podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów, obejmujące: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkinezję, drżenia, objawy żołądkowojelitowe. Do bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych należą: napady paniki, nasilony lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego; (nieznana) noworodkowy zespół odstawienia leku.
W przypadku zatrucia tramadolem, należy się spodziewać wystąpienia objawów podobnych do występujących przy zatruciu innymi środkami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym (opioidami). Objawy obejmują w szczególności zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowonaczyniową, sedację, zaburzenia świadomości aż do śpiączki włącznie, napad drgawkowy i depresję oddechową aż do zatrzymania oddechu, co w ciężkich przypadkach może prowadzić do zgonu. Należy podtrzymywać drożność dróg oddechowych pacjenta. Leki z grupy czystych antagonistów opioidowych, takie jak nalokson, są swoistym antidotum na objawy przedawkowania opioidów, dlatego zastosowanie go nie zniesie hamującego działania tramadolu na MAO, wychwyt zwrotny lub uwalnianie serotoniny. Jeśli to konieczne, należy zastosować inne metody wspomagające. Zazwyczaj należy zastosować środki wspomagające, takie jak oczyszczenie dróg oddechowych (aspiracja!), utrzymywanie czynności oddechowej i krążeniowej w zależności od objawów; aby odwrócić depresję oddechową stosuje się nalokson. Doświadczenia na zwierzętach udowodniły, że nalokson nie jest skuteczny w przypadku wystąpienia napadów drgawkowych. W przypadku drgawek zaleca się dożylne podanie diazepamu. Tramadol jedynie w niewielkim stopniu jest eliminowany z krwi poprzez hemodializę lub hemofiltrację. Dlatego też metody te, jako nieskuteczne, nie mogą być używane jako jedyne leczenie w przypadkach ostrych zatruć tramadolem.
Tramadol jest lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest czystym agonistą receptorów opioidowych µ (mi), δ (delta) i κ (kappa) z dużym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy, które przyczyniają się do działania przeciwbólowego tramadolu to hamowanie neuronalnego zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol wykazuje działanie przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol nie wywołuje depresji oddechowej w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych. Ma on również mniejszy wpływ na perystaltykę żołądkowo-jelitową. Działanie na układ sercowo-naczyniowy jest nieznaczne. Potencjał działania tramadolu mieści się w przedziale od 1/10 do 1/6 siły działania morfiny.
1 tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu.
