Kabergolina jest stosowana w celu zahamowania laktacji zaraz po porodzie albo w celu przerwania wydzielania mleka. Kabergolina jest wskazana: w leczeniu zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (hiperprolaktynemią), w tym zaburzeniach miesiączkowania (brak, skąpe lub nieregularne miesiączki), braku owulacji, mlekotoku; w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii lub zespołu pustego siodła tureckiego, związanego z hiperprolaktynemią.

Kabergolina przeznaczona jest do stosowania doustnego. Tolerancja produktów dopaminergicznych jest lepsza, jeśli są przyjmowane jednocześnie z pokarmem, dlatego zaleca się stosowanie kabergoliny podczas posiłków. W przypadku pacjentów z nietolerancją produktów dopaminergicznych, można zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych rozpoczynając leczenie zmniejszoną dawką leku (np. 0,25 mg raz/tyg.) stopniowo zwiększając dawkę, aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. W przypadku wystąpienia uporczywych lub ciężkich działań niepożądanych można zwiększyć tolerancję produktu zmniejszając okresowo dawkę, a następnie powracając do dawki terapeutycznej poprzez stopniowe jej zwiększanie (np. 0,25 mg/tyg., co 2 tyg.). Maks. dawka dobowa produktu wynosi 3 mg. Zahamowanie laktacji. Należy podać w jednej dawce 1 mg kabergoliny (2 tabl. po 0,5 mg) w 1-szym dniu po porodzie. Przerwanie wydzielania mleka. Należy podawać 0,25 mg (pół tabl.) co 12 h przez 2 dni. Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny. Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg/tyg. podawana w jednej (1 tabl. 0,5 mg) lub dwóch dawkach (2x/tyg. po pół tabl. podawane np. w poniedziałek i czwartek). Dawka tyg. powinna być zwiększana stopniowo, najlepiej o 0,5 mg/tyg. w odstępach miesięcznych, aż do uzyskania optymalnego działania terapeutycznego. Dawka terapeutyczna wynosi 0,25-2 mg/tyg., średnio 1 mg/tyg. U pacjentów z hiperprolaktynemią stosowano dawki do 4,5 mg/tyg. Dawka tyg. może być podawana jednorazowo lub podzielona na dwie lub więcej porcji w zależności od tolerancji produktu. Podzielenie dawki tygodniowej na kilka porcji jest zalecane, gdy tyg. dawka jest większa od 1 mg. Pacjenci powinni być monitorowani w okresie zwiększania dawki w celu ustalenia najmniejszej skutecznej dawki, w której jest osiągany efekt terapeutyczny. Po ustaleniu dawki terapeutycznej należy w odstępach miesięcznych kontrolować stężenie prolaktyny we krwi. Normalizacja stężeń prolaktyny jest zazwyczaj osiągana w ciągu 2-4 tyg. Po zakończeniu terapii kabergoliną obserwuje się zwykle nawrót hiperprolaktynemii. Jednak u niektórych pacjentów obserwowano trwałe zmniejszenie stężenia prolaktyny przez wiele m-cy. U większości kobiet cykle owulacyjne występowały przez co najmniej 6 m-cy po zaprzestaniu stosowania kabergoliny. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu. Dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności produktu u pacjentów poniżej 16 lat. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie przeprowadzono regularnych badań dotyczących stosowania kabergoliny u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny.

Nadwrażliwość na kabergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne pochodne sporyszu. Zwłóknienie płuca, osierdzia i przestrzeni pozaotrzewnowej rozpoznane w przeszłości. W przypadku długotrwałego leczenia: stwierdzenie wady zastawkowej serca na podstawie echokardiografii wykonanej przed leczeniem.

Stosując kabergolinę należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, zespołem Raynauda, chorobą wrzodową lub krwawieniem z przewodu pokarmowego, a także u chorych z wywiadem w kierunku poważnych zaburzeń psychicznych, w szczególności psychoz. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, w przypadku przewlekłego stosowania kabergoliny należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek. W porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i osobami z mniej zaawansowaną niewydolnością wątroby, u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh), którzy otrzymali jednorazowo 1 mg produktu, obserwowano wzrost wartości AUC. Po podaniu kabergoliny może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując kabergolinę razem z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi. Zapalenia włókniste i surowicze, tj.: zapalenie opłucnej, wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej, zwłóknienie płuc, zapalenie osierdzia, płyn w osierdziu, wady zastawek serca obejmujące jedną lub więcej zastawek (aortalną, mitralną, trójdzielną) lub zwłóknienie osierdzia pojawiające się w wyniku długotrwałego stosowania pochodnych sporyszu z aktywnością agonisty receptora serotoninowego 5HT2B, tj.: kabergolina. W niektórych przypadkach, po odstawieniu kabergoliny objawy wady zastawkowej serca uległy zmniejszeniu. Stwierdzono, że opad krwi (OB) jest nieprawidłowo zwiększony w przypadku wysięku lub włóknienia opłucnej. W przypadku niewyjaśnionego patologicznego wzrostu wartości OB zaleca się wykonanie zdjęcia rentgenowskiego klatki piersiowej. Wady zastawek mają związek z kumulowaniem się dawek, dlatego też pacjenci powinni być leczeni najmniejszą skuteczną dawką. Podczas każdej wizyty należy dokonać ponownej oceny stosunku korzyści do ryzyka w celu stwierdzenia słuszności kontynuacji leczenia kabergoliną. Wszyscy pacjenci muszą zostać poddani ocenie układu sercowo-naczyniowego obejmującej wykonanie echokardiogramu w celu wykrycia potencjalnej bezobjawowej patologii zastawek. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się także wykonanie podstawowych badań: OB lub innych markerów zapalenia, czynności płuc, zdjęcia rentgenowskiego klatki piersiowej oraz czynności nerek. Obecnie nie wiadomo, czy u pacjentów z przeciekiem zastawkowym (cofaniem) leczenie kabergoliną może spowodować pogorszenie przebiegu choroby podstawowej. W przypadku stwierdzenia zwłóknienia zastawek nie należy stosować kabergoliny. Włóknienie może mieć utajony początek, dlatego pacjenci powinni być regularnie monitorowani w kierunku możliwych objawów postępującego włóknienia. Z tego względu podczas leczenia należy zwracać szczególną uwagę na objawy: choroby opłucnej i/lub płuc, tj.: duszność, trudności w nabraniu powietrza, utrzymujący się kaszel lub ból w klatce piersiowej; niewydolności nerek lub niedrożności naczyń moczowodów i/lub naczyń brzusznych, które mogą objawiać się bólem w lędźwiach i/lub boku oraz obrzękiem kończyny dolnej, jak również możliwym patologicznym uciskiem brzucha lub tkliwością brzucha, które mogą wskazywać na włóknienie zaotrzewnowe; niewydolności serca, przypadki włóknienia zastawek i osierdzia często manifestują się jako niewydolność serca. Dlatego w przypadku wystąpienia objawów niewydolności serca należy wykluczyć włóknienie zastawek (oraz zaciskające zapalenie osierdzia). Właściwe kliniczne monitorowanie i diagnozowanie rozwoju włóknienia jest niezbędne podczas leczenia kabergoliną. Po rozpoczęciu leczenia 1-szy echokardiogram należy wykonać w ciągu 3-6 m-cy. Następnie częstość wykonywania echokardiografii należy ustalić na podstawie indywidualnej oceny klinicznej, ze zwróceniem szczególnej uwagi na wymienione powyżej objawy, co najmniej co 6-12 m-cy. Jeśli badanie echokardiograficzne ujawnia nowe lub pogarszające się cofanie, zwężenie ujścia lub pogrubienie płatka zastawki należy odstawić kabergolinę. Konieczność wykonania innych badań (np. badania przedmiotowego obejmującego osłuchanie serca, wykonania zdjęcia rentgenowskiego czy tomografii komputerowej) należy określać indywidualnie. Odpowiednie badania dodatkowe, tj.: OB czy pomiar stężenia kreatyniny w surowicy, należy wykonać, jeśli konieczne jest uzupełnienie diagnostyki włóknienia. Stosowanie kabergoliny wiązało się z występowaniem senności. Stosowanie agonistów dopaminy może w przypadku pacjentów z chorobą Parkinsona wiązać się z występowaniem napadów nagłego zasypiania. W takim przypadku można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub zakończenie leczenia. Kabergolina nie powinna być stosowana u kobiet z nadciśnieniem indukowanym ciążą, stanem przedrzucawkowym czy z nadciśnieniem poporodowym, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Aby uniknąć niedociśnienia ortostatycznego nie należy przekraczać pojedynczej dawki 0,25 mg kabergoliny w celu zahamowania trwającej laktacji u kobiet karmiących. Przed rozpoczęciem leczenia kabergoliną wskazana jest szczegółowa ocena czynności przysadki. Kabergolina przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem związanym z hiperprolaktynemią. Ponieważ do ciąży może dojść przed ponownym pojawieniem się miesiączek, zalecane jest wykonywanie testu ciążowego przynajmniej co 4 tyg. w okresie przed pojawieniem się miesiączki, a później za każdym razem, gdy krwawienie opóźnia się o więcej niż 3 dni. Kobietom, które chcą uniknąć ciąży, należy doradzić stosowanie mechanicznych środków antykoncepcyjnych podczas leczenia kabergoliną oraz po jej odstawieniu, do czasu ponownego zaniku jajeczkowania. Jako środek zapobiegawczy należy prowadzić obserwację kobiet, które zaszły w ciążę, w kierunku objawów powiększenia przysadki, ponieważ podczas ciąży może dojść do wzrostu wcześniej istniejących guzów przysadki. Przed podaniem kabergoliny należy wykluczyć ciążę. Ponieważ doświadczenie kliniczne w stosowaniu produktu jest ograniczone, a produkt charakteryzuje się długim T_0,5, zaleca się dla ostrożności, by po osiągnięciu regularności cyklów owulacyjnych kobiety starające się zajść w ciążę odstawiły kabergolinę na 1 m-c przed planowanym poczęciem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie produktu. Tabl. produktu zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W trakcie rozpoczynania leczenia pacjenci powinni zachować ostrożność wykonując czynności wymagające szybkich i dokładnych reakcji. Należy poinformować pacjentów leczonych kabergoliną, u których występuje senność i/lub napady nagłego zasypiania, o zakazie prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności, w przypadku których upośledzona czujność może narazić pacjentów lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia, lub zgonu (np. podczas obsługiwania maszyn), do czasu ustąpienia takich epizodów i senności.

Nie ma informacji na temat interakcji pomiędzy kabergoliną i innymi alkaloidami sporyszu, nie zaleca się więc jednoczesnego stosowania tych produktów w trakcie długoterminowej terapii kabergoliną. Z uwagi na fakt, że działanie terapeutyczne kabergoliny polega na bezpośrednim pobudzaniu receptorów dopaminowych, kabergolina nie powinna być przyjmowana razem z produktami posiadającymi aktywność antagonistyczną względem receptorów dopaminowych (tj.: fenotiazyny, butyrofenony, tioksanteny, metoklopramid), gdyż leki te mogą zmniejszać działanie terapeutyczne kabergoliny. Kabergoliny nie powinno się stosować łącznie z antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną) z uwagi na zwiększenie dostępności biologicznej kabergoliny.

Nie ma adekwatnych i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania kabergoliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działań teratogennych, ale w powiązaniu z aktywnością farmakodynamiczną obserwowano obniżoną płodność i toksyczność wobec płodu. W 12-letnim badaniu obserwacyjnym wyników ciąż po leczeniu kabergoliną dostępne są dane dla 256 ciąż. W siedemnastu spośród tych 256 ciąż (6,6%) wystąpiły istotne rozwojowe wady wrodzone lub poronienie. Dostępne są informacje dla 23/258 dzieci, u których stwierdzono łącznie 27 nieprawidłowości noworodkowych, zarówno istotnych jak i nieistotnych. Najczęstszymi noworodkowymi wadami rozwojowymi były wady układu mięśniowo-szkieletowego, a następnie nieprawidłowości sercowo-płucne. Nie ma dotychczas informacji odnośnie zaburzeń okołoporodowych, bądź długoterminowego rozwoju niemowląt narażonych na wewnątrzmaciczne działanie kabergoliny. W oparciu o niedawne publikacje występowanie istotnych wad rozwojowych w populacji ogólnej oceniono na 6,9% lub więcej. Odsetki wrodzonych nieprawidłowości różnią się w zależności od populacji. Nie ma możliwości dokładnego określenia, czy istnieje zwiększone ryzyko, gdyż do badania nie włączono grupy kontrolnej. Kabergolina powinna być stosowana w trakcie ciąży jedynie, gdy jest wyraźnie wskazana i po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Ze względu na długi T_0,5 produktu i ograniczone dane na temat narażenia płodu, kobiety planujące ciążę powinny odstawić kabergolinę 1 m-c przed planowanym poczęciem. Jeżeli poczęcie nastąpi w trakcie terapii, leczenie należy przerwać niezwłocznie po potwierdzeniu ciąży, aby ograniczyć narażenie płodu na produkt. Wykazano, że u szczurów kabergolina i/lub jej metabolity są wydzielane do mleka. Brak informacji dotyczących wydzielania produktu do mleka u ludzi; jakkolwiek należy poinformować kobiety, u których laktacja nie została powstrzymana pod wpływem leczenia, żeby nie karmiły piersią w trakcie terapii. Kabergoliny nie należy stosować u kobiet z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny, które chcą karmić piersią.

Zahamowanie laktacji. Podczas badań klinicznych, ok. 14 % kobiet leczonych kabergoliną podawanej w dawce 1mg w celu zahamowania laktacji, zgłosiło co najmniej jedno działanie niepożądane. Zgłoszone działania niepożądane były w większości przypadków przemijające i o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego. Podczas 1-szych 3 - 4 dni po porodzie mogą wystąpić bezobjawowe obniżenia ciśnienia krwi ( ≥ 20 mmHg skurczowe i ≥ 10 mmHg rozkurczowe). Działania niepożądane zaobserwowano u ok. 14 % kobiet karmiących piersią, u których stosowano kabergolinę w dawce 0,25 mg, co 12 h w celu zahamowania laktacji. Były to w większości przypadków działania przemijające i o nasileniu łagodnym i umiarkowanym. Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny. Dane uzyskane w kontrolowanym badaniu klinicznym, podczas leczenia trwającego 6 m-cy dawkami 1-2 mg kabergoliny tyg., podawanymi w dwóch dawkach wykazały, że działania niepożądane pojawiały się u 68% pacjentów. Zgłoszone działania niepożądane były w większości o nasileniu łagodnym i umiarkowanym, i występowały głównie w 1-szych 2 tyg. leczenia. Większość z nich ustąpiła podczas trwania leczenia. 14% pacjentów zgłosiło co najmniej raz podczas trwania leczenia wystąpienie ciężkiego działania niepożądanego. U ok. 3% pacjentów z powodu wystąpienia działań niepożądanych przerwano leczenie. Działania niepożądane ustępowały zazwyczaj w ciągu kilku dni od odstawienia produktu. Zaburzenia kontroli impulsów. U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym, może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. Ogólne informacje. Działania niepożądane zależą głównie od dawki. Długotrwałe stosowanie może wywoływać efekt hipotensyjny, jakkolwiek niedociśnienie ortostatyczne czy omdlenia były zgłaszane rzadko. Kabergolina jest pochodną sporyszu, dlatego może wykazywać działanie zwężające naczynia krwionośne. Zgłaszano skurcz naczyniowy palców rąk i kurcze mięśni kończyn dolnych. Przy długotrwałym stosowaniu, nieprawidłowe wyniki standardowych testów laboratoryjnych są mało prawdopodobne; u kobiet niemiesiączkujących zaobserwowano obniżenie stężenia hemoglobiny w ciągu kilku 1-szych m-cy po wznowieniu miesiączkowania. Zaburzenia serca: (bardzo często) wady zastawek serca (w tym cofanie) oraz choroby towarzyszące (zapalenie osierdzia, wysięk osierdziowy); (niezbyt często) kołatanie serca; (nieznana) dusznica bolesna. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, wysięk opłucnowy, włóknienie, (w tym włóknienie płuc), krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zwłóknienie opłucnej; (nieznana) zaburzenia oddechu, niewydolność oddechowa, zapalenie opłucnej, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcja nadwrażliwości. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i/lub obwodowego; (często) senność; (niezbyt często) przemijające niedowidzenie połowicze, omdlenie, parestezja; (nieznana) napady nagłego zasypiania, drżenie. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja; (niezbyt często) zwiększone libido; (nieznana) agresywność, urojenia, hiperseksualność, patologiczna skłonność do hazardu, zaburzenia psychotyczne, halucynacje. Zaburzenia naczyniowe: (często) zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów poddawanych długotrwałemu leczeniu; niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca; (niezbyt często) skurcz naczyń palców, omdlenie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, dyspepsja, zapalenie żołądka, ból brzucha; (często) zaparcie, wymioty; (rzadko) ból nadbrzusza. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia, zmęczenie; (niezbyt często) obrzęk, obrzęk obwodowy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) kurcze mięśni kończyn dolnych. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) ból piersi. Badania diagnostyczne: (często) bezobjawowe zmniejszenia ciśnienia krwi (skurczowe ≥ 20 mmHg i rozkurczowe ≥ 10 mmHg); (niezbyt często) u kobiet niemiesiączkujących zaobserwowano zmniejszenie stężenia hemoglobiny w trakcie 1-szych kilku m-cy po wznowieniu miesiączkowania; (nieznana) zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych - patrz ChPL.

Objawy przedawkowania są przypuszczalnie tj.: objawy związane z nadmiernym pobudzeniem receptorów dopaminowych, np.: nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowe, niedociśnienie ortostatyczne, splątanie i/lub psychoza lub omamy. W razie potrzeby należy zastosować metody wspomagające usuwanie niewchłoniętego leku i utrzymywać stabilne wartości ciśnienia tętniczego krwi. Dodatkowo, słusznym postępowaniem może być podanie antagonistów dopaminy.

Kabergolina jest pochodną ergoliny o aktywności dopaminergicznej, silnie i długotrwale obniżającą stężenie prolaktyny. Działa poprzez bezpośrednie pobudzanie receptorów dopaminowych D₂ w komórkach przedniego płata przysadki, hamując w ten sposób wydzielanie prolaktyny. U szczurów zmniejszenie wydzielania prolaktyny obserwowano po podaniu kabergoliny w dawce 3-25 μ g/kg zaś in vitro - przy stężeniu 45 pg/ml. Ponadto przy dawkach doustnych wyższych niż skutecznie obniżające stężenie prolaktyny w surowicy, kabergolina wywiera ośrodkowe działanie dopaminergiczne poprzez pobudzanie receptorów D₂. Długotrwałe działanie kabergoliny polegające na zmniejszeniu stężenia prolaktyny opiera się prawdopodobnie na długim czasie jej pozostawania w narządzie docelowym, na co wskazuje powolny spadek całkowitej radioaktywności w obszarze przysadki po podaniu doustnym pojedynczej dawki znakowanej kabergoliny u szczurów (T_0,5 ok. 60 h). Właściwości farmakodynamiczne kabergoliny były przedmiotem badań z udziałem zdrowych ochotników, kobiet w okresie połogu oraz pacjentów z hiperprolaktynemią. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki kabergoliny (0,3-1,5 mg) w każdej z badanych populacji obserwowano znaczący spadek stężenia prolaktyny w surowicy. Działanie jest szybkie (występuje w ciągu 3 h od podania) i trwałe (do 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentów z hiperprolaktynemią oraz do 14-21 dni u kobiet w okresie połogu). Zmniejszenie stężenia prolaktyny jest zależne od dawki zarówno w odniesieniu do nasilenia efektu, jak i czasu działania. Dostępne dane, dotyczące wpływu kabergoliny na układ dokrewny niezwiązany ze zmniejszeniem stężenia prolaktyny, wskazują na bardzo selektywne działanie tego produktu, bez wpływu na wydzielanie podstawowe innych hormonów przysadkowych lub kortyzolu. Właściwości farmakodynamiczne kabergoliny niezwiązane z efektem terapeutycznym dotyczyły jedynie obniżenia ciśnienia krwi. Maks. efekt hipotensyjny po podaniu pojedynczej dawki kabergoliny pojawia się zwykle w ciągu 1-szych 6 h po podaniu produktu i jest zależny od dawki zarówno w odniesieniu do maks. obniżenia ciśnienia, jak i częstości jego występowania.

1 tabl. zawiera 0,5 mg kabergoliny.