Nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca z osłabieniem czynności skurczowej komór, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i, jeśli jest to właściwe, z glikozydami naparstnicy i β-adrenolitykami, bezobjawowe zaburzenia czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤ 40%) po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z ustabilizowanym stanem klinicznym, nefropatia cukrzycowa.

Dawkę leku należy dobrać ściśle wg zaleceń lekarza, indywidualnie i w zależności od reakcji pacjenta na lek. Zalecana, maks. dawka dobowa wynosi 150 mg /dobę. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 25-50 mg, podawana 2x/dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana, w odstępach co najmniej dwutygodniowych do dawki 100-150 mg/dobę w dwóch dawkach podzielonych by osiągnąć docelowe ciśnienie krwi. Kaptopryl może być stosowany jako jedyny lek (w monoterapii) bądź z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi na przykład z tiazydami. Dawka kaptoprylu podawana raz/dobę może być stosowana w leczeniu skojarzonym z preparatami przeciwnadciśnieniowymi takimi jak tiazydowe leki moczopędne. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (hiperwolemia, nadciśnienie nerkowo-naczyniowe, dekompensacja sercowa) zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 6,25 mg lub 12,5 mg podawanej raz/dobę. Rozpoczęcie leczenia powinno być ściśle kontrolowane. Następnie dawki podawane są 2x/dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana do 50 mg lub 100 mg /dobę i podawana w 1 lub 2 dawkach. Niewydolność serca. Leczenie niewydolności serca kaptoprylem powinno być ściśle kontrolowane. Dawkowanie przeważnie zaczyna się od 6,25 mg do 12,5 mg podawanych 2-3x/dobę. Przejście z dawki podtrzymującej do maks. dawki 150 mg /dobę w dawkach podzielonych powinno odbywać się w zależności od odpowiedzi klinicznej danego pacjenta. Dawka powinna być zwiększana stopniowo, w odstępach co najmniej 2 tygodniowych o ile pacjent ją toleruje. Zawał serca. Krótkotrwałe leczenie: leczenie preparatem powinno zacząć się w szpitalu tak szybko jak to możliwe do momentu gdy pacjent będzie stabilny. Początkowa dawka wynosi 6,25 mg następnie po 2 h należy podać 12,5 mg i 25 mg 12 h później. Następnie należy podawać 100 mg kaptoprylu w dwóch dawkach podzielonych przez 4 tyg. pod warunkiem, że nie występowały niekorzystne reakcje hemodynamiczne. Pod koniec 4 tyg. leczenia, przed decyzją o podjęciu leczenia pozawałowego należy określić stan pacjenta. Długotrwałe leczenie: jeżeli leczenie kaptoprylem nie zostało podjęte w czasie 24 h po ciężkim zawale serca, zaleca się rozpocząć leczenie pomiędzy 3 a 16 dniem, pod warunkiem, że przed rozpoczęciem leczenia spełnione będą odpowiednie warunki (stabilna hemodynamika, pełna diagnoza szczątkowego niedokrwienia). Leczenie powinno zacząć się w szpitalu pod ścisłą kontrolą lekarską aż do osiągnięcia dawki 75 mg. Dawka początkowa musi być niewielka, szczególnie gdy pacjent wykazuje normalne albo obniżone ciśnienie krwi podczas początkowego stadium leczenia. Leczenie powinno zacząć się od dawki 6,25 mg do 12,5 mg 3x/dobę podawanej przez 2 dni, następnie 25 mg 3x/dobę o ile nie wystąpiły niekorzystne zmiany hemodynamiczne. Dla osiągnięcia efektu kardioprotekcyjnego podczas leczenia długotrwałego zaleca się dawkę 75 mg do 150 mg /dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W przypadku objawowego niedociśnienia, jak występuje w niewydolności serca, dawka diuretyku i/lub innego towarzyszącego leku rozszerzającego naczynia może być zmniejszona w odniesieniu do określonej stałej dawki kaptoprylu. Kaptopryl może być stosowany w połączeniu z innymi preparatami stosowanymi w niewydolności serca takimi jak preparaty trombolityczne, β-blokery albo ASA. Nefropatia cukrzycowa typu I: zalecana dawka wynosi 75 mg do 100 mg w dawkach podzielonych. Jeżeli dodatkowo wskazane jest obniżenie ciśnienia można zastosować preparat przeciwnadciśnieniowy. Niewydolność nerek: z uwagi na to, ze kaptopryl jest wydalany głównie przez nerki, dawkowanie powinno być zredukowane bądź przerwy w dawkowaniu powinny być zwiększone u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek. Jeżeli terapia towarzysząca diuretykami jest konieczna u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, preferowana są diuretyki pętlowe (na przykład furosemid) zamiast tiazydowych leków moczopędnych. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka dobowa może być ustalona tak aby unikać odkładania się kaptoprylu. Cl_Cr (ml/min/1.73 m²): > 40; dobowa dawka początkowa (mg); 25-50; Maks. dawka dobowa (mg); 150. Cl_Cr (ml/min/1.73 m²): 21-40; dobowa dawka początkowa (mg); 25; Maks. dawka dobowa (mg); 100. Cl_Cr (ml/min/1.73 m²): 10-20; dobowa dawka początkowa (mg); 12,5; Maks. dawka dobowa (mg); 75. Cl_Cr (ml/min/1.73 m²): < 10; dobowa dawka początkowa (mg); 6,25; Maks. dawka dobowa (mg); 37,5. Pacjenci w podeszłym wieku: tak jak w przypadku innych preparatów przeciwnadciśnieniowych, terapia powinna zacząć się od najniższej dawki początkowej (6,25 mg 2x/dobę) u pacjentów w podeszłym wieku z możliwą zaburzoną funkcją nerek i dysfunkcją innych organów. Dawka powinna być ustalona w zależności od ciśnienia krwi pacjenta i powinna być stosowana jak najniższa dawka podtrzymująca. Dzieci i młodzież: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kaptoprylu nie zostało dokładnie ocenione. Stosowanie tego preparatu u dzieci i młodzieży powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską. Początkowa dawka powinna wynosić 0,3 mg/kg mc. Dla pacjentów wymagających szczególnej uwagi (dzieci z zaburzoną czynnością nerek, u wcześniaków, noworodków i niemowląt, ponieważ ich czynność nerek jest inna niż u dzieci starszych i dorosłych) dawka początkowa powinna wynosić 0,15 mg/kg mc. Zazwyczaj kaptopryl jest podawany dzieciom 3x/dobę, ale dawka i odstępy między dawkami powinny być ustalane indywidualnie w zależności od stanu pacjenta.

Preparat może być podawany przed, podczas i po posiłku.

Nadwrażliwość na kaptopryl lub inny inhibitor ACE lub którąkolwiek substancję pomocniczą, obrzęk naczynioworuchowy spowodowany leczeniem inhibitorami ACE, dziedziczny bądź samoistny obrzęk angioneurotyczny, II i III trymestr ciąży, karmienie piersią. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z produktami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR<60 ml/min/l,73 m²).

Niedociśnienie. Rzadko obserwowano niedociśnienie u pacjentów z niewyrównanym nadciśnieniem. Objawowe niedociśnienie jest częstsze u pacjentów z nadciśnieniem, którzy przyjmują diuretyki zmniejszające reabsorbcję sodu, na diecie niskosodowej, z biegunką, wymiotami lub poddawanych hemodializie. Poziom sodu powinien być wyrównany przed podaniem inhibitora ACE a także powinna być rozważona niższa dawka początkowa. Pacjenci z niewydolnością serca są bardziej narażeni na niedociśnienie i dlatego zalecana jest niższa dawka początkowa podczas rozpoczynania terapii inhibitorami ACE. Zalecana jest szczególna ostrożność podczas zwiększania dawki kaptoprylu lub diuretyku u pacjentów z niewydolnością serca. W przypadku preparatów przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z niewydolnością sercowo-naczyniową lub chorobą naczyniowo-mózgową może zwiększać ryzyko zawału serca lub udaru. Jeżeli niedociśnienie pogłębia się, pacjenta należy położyć na plecach. Może być konieczne podanie dożylnie roztworu soli fizjologicznej. Nadciśnienie nerkowo-naczyniowe. Istnieje duże ryzyko niedociśnienia i niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, przyjmujących inhibitory ACE. Utrata funkcji nerek może objawiać się tylko łagodnymi zmianami kreatyniny w osoczu. U tych pacjentów leczenie powinno rozpocząć się pod ścisłą kontrolą, od niskich dawek, ostrożnego dawkowania i kontrolowania funkcji nerek. Niewydolność nerek. W przypadku upośledzenia funkcji nerek (Cl_Cr ≤ 40 ml/min), dawka kaptoprylu musi być dostosowana do Cl_Cr pacjenta, a dawkowanie w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. U tych pacjentów należy kontrolować stężenie potasu i kreatyniny. Obrzęk naczynioworuchowy kończyn, twarzy, ust, błony śluzowej, języka, głośni, krtani może pojawić się u pacjentów leczonych inhibitorami ACE w pierwszym tyg. leczenia. Nie mniej jednak w rzadkich przypadkach ciężki obrzęk naczynioworuchowy może pojawić się po długoterminowym leczeniu inhibitorami ACE. Leczenie w takim wypadku powinno być natychmiast przerwane. Obrzęk języka, głośni lub krtani może mieć skutek śmiertelny. Pomoc powinna być natychmiastowa. Pacjent powinien znaleźć się w szpitalu i być obserwowany przez 12-24 h, wypis jest możliwy dopiero po całkowitym ustąpieniu objawów. Zanotowano przypadki kaszlu podczas stosowania inhibitorów ACE, który ustępował po zaprzestaniu terapii. Niewydolność wątroby. Rzadko stosowanie inhibitorów ACE było wiązane z wystąpieniem żółtaczki cholestatyczej i postępującej piorunującej martwicy wątroby i (czasami) śmierci. Mechanizm tych objawów nie jest do końca wyjaśniony. U pacjentów przyjmujących ACE inhibitory, u których rozwinęła się żółtaczka albo zanotowano podwyższony poziom enzymów wątrobowych, powinno przerwać się leczenie inhibitorami ACE i obserwować pacjenta. Podniesiony poziom potasu zaobserwowano u pacjentów leczonych inhibitorami ACE w tym kaptoprylem. Do pacjentów szczególnie narażonych na wystąpienie hiperkaliemii należą pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą, oraz pacjenci przyjmujący diuretyki oszczędzające potas, preparaty potasu oraz produkty zawierające sole potasu, albo inne leki które podwyższają poziom potasu we krwi (np. heparyna). Jeśli zażywanie wyżej wymienionych preparatów jest koniecznie, należy kontrolować stężenie potasu w osoczu surowicy krwi. Nie należy łączyć litu z kaptoprylem. Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej/ kardiomiopatia przerostowa: Inhibitory ACE powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Neutropenia/agranulocytoza. Neutropenia/agranulocytoza, trombocytopenia i anemia były obserwowane u pacjentów leczonych inhibitorami ACE w tym kaptoprylem. U pacjentów z normalną funkcją nerek i bez innych czynników ryzyka neutropenia występuje rzadko. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z kolagenozą naczyń, leczonych preparatami immunosupresyjnymi, allopurynolem lub prokainamidem lub ich kombinacji, w szczególności jeśli wcześniej występowała u nich niewydolność nerek. U niektórych pacjentów rozwinęły się poważne infekcje, na które w kilku przypadkach nie działała silna terapia antybiotykowa. Jeśli u tych pacjentów stosowany jest kaptopryl zaleca się aby przed rozpoczęciem terapii zbadać liczbę białych krwinek. Badania te należy przeprowadzać co 2 tyg. przez pierwsze trzy m-ce leczenia kaptoprylem, a następnie okresowo. Podczas stosowania kaptoprylu pacjenci powinni notować wszelkie oznaki infekcji (ból gardła, gorączkę). Kaptopryl i inne współtowarzyszące leki nie powinien być stosowany u pacjentów u których występuje lub podejrzewa się występowanie neutropenii (liczba białych krwinek krwi mniejsza niż 1000/mm³). U większości pacjentów liczba białych krwinek szybko powraca do normalnego poziomu po odstawieniu kaptoprylu. Białkomocz może występować u pacjentów z niewydolnością nerek lub u pacjentów przyjmujących stosunkowo wysokie dawki inhibitorów ACE. Całkowitą liczbę białek w moczu wyższą niż 1 g na dzień zaobserwowano u 0,7% pacjentów przyjmujących kaptopryl. U większość pacjentów występowała choroba nerek i/lub przyjmowali oni stosunkowo wysokie dawki kaptoprylu (nadmiar 150 mg/dzień). Zespół nerczycowy występował u około 1/5 pacjentów z białkomoczem. W większości przypadków białkomocz zmniejszał się lub ustępował po 6 m-cach od zaprzestania przyjmowania kaptoprylu. Parametry obrazujące działanie nerek, takie jak BUN i kreatynina rzadko zmieniają się u pacjentów z białkomoczem. Pacjenci z chorobą nerek powinni kontrolować poziom białek w moczu podczas leczenia, a następnie co jakiś czas wykonywać testy z użyciem porannego moczu. Długotrwałe zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne były rzadko odnotowywane u pacjentów poddających się odczulaniu za pomocą jadu owadów błonoskrzydłych, zawierającego inny inhibitor ACE. U tych samych pacjentów, reakcji takich uniknięto poprzez czasowe odstawienie inhibitorów ACE, ale pojawiały się ponownie po nieumyślnym wznowieniu leczenia. Dlatego, należy zachować ostrożność w stosowaniu inhibitorów ACE, u pacjentów którzy poddają się odczulaniu. Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas dializy z użyciem błon filtracyjnych o dużej przepuszczalności/ aferezy lipoprotein o małej gęstości (LDL). U pacjentów dializowanych z użyciem błon filtracyjjnych o dużej przepuszczalności albo podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu występowały reakcje rzekomoanafilaktyczne. W tej grupie pacjentów należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju dializy, innej membrany lub leku z innej grupy. Zabiegi chirurgiczne/znieczulenie. U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym lub znieczuleniu z zastosowaniem środków znieczulających powodujących obniżenie ciśnienia krwi może dochodzić do niedociśnienia. Ciśnienie można skorygować poprzez zwiększenie objętości płynów. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle kontrolować stężenie glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca stosowania inhibitora ACE. Produkt leczniczy zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany w przypadku wrodzonej galaktozemii, złego wchłaniania glukozy i galaktozy oraz niedoboru laktazy (rzadziej w chorobach metabolicznych). Różnice etniczne. Tak jak w przypadku innych inhibitorów ACE, kaptopryl jest mniej efektywny przy niższym ciśnieniu krwi u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów rasy białej. Prawdopodobnie spowodowane jest to małą aktywnością reninową osocza charakteryzującą populację rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) (ang. RAAS). Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE (ang. ACEi), antagonistów receptora angiotensyny II (ang. ARB) lub a liski ren u zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Tak jak po innych lekach przeciwnadciśnieniowych, zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych może być zaburzona, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, po zmianie dawkowania, oraz po połączeniu leku z alkoholem. Zależy to od indywidualnych predyspozycji pacjenta.

Leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu. Inhibitory ACE łagodzą obniżenie stężenia potasu wywołane środkami moczopędnymi. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amiloryd) , suplementy potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas, mogą prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Gdy jednoczesne stosowanie kaptoprylu z tymi środkami jest wskazane z powodu stwierdzonej hipokaliemii, należy stosować je ostrożnie i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. Leki moczopędne. Tiazydy lub diuretyki pętlowe u pacjentów wcześniej leczonych wysokimi dawkami leków moczopędnych, na początku leczenia kaptoprylem, może dojść do obniżenia poziomu płynów co może doprowadzić do hipotonii. Efekt hipotonii można zmniejszyć przez przerwanie przyjmowania leku moczopędnego, zwiększenie objętości płynów lub spożycie soli lub przez rozpoczęcie terapii od zastosowania małej dawki kaptoprylu. Jakkolwiek, żadnych znaczących klinicznie interakcji nie zaobserwowano podczas badań z hydrochlorotiazydami czy furosemidem. Inne przeciwnadciśnieniowe leki. Kaptopryl może być bezpiecznie stosowany razem z powszechnymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. z β-blokerami i długodziałającymi blokerami kanału wapniowego). Wspólne stosowanie tych leków może powodować wzrost efektu podciśnieniowego kaptoprylu. Należy ostrożnie stosować kaptopryl łącznie z nitrogliceryną i innymi azotanami lub z innymi środkami rozszerzającymi naczynia. Leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego. Kaptopryl może być stosowany łącznie z ACE (w dawkach kardiologicznych), trombolitami, beta-blokerami i (lub) azotanami u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego.

Lek przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży może prowadzić do poważnych zaburzeń u płodu i noworodka, w tym do niedociśnienia, niedorozwoju czaszki, bezmoczu, niewydolności nerek (niekiedy nieodwracalnej) oraz śmierci płodu. Kobiety w okresie rozrodczym wymagające leczenia ACE powinny stosować skuteczną antykoncepcję. W przypadku konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią

Odczyny alergiczne skórne (wysypki plamisto-grudkowe, pokrzywkowe, zaczerwienienie skóry, świąd, uczulenie na światło, zespół Stevens-Johnsona), obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, utrata apetytu, wymioty, zaparcia, bóle brzucha). Suchy, męczący kaszel, zawroty i bóle głowy, uczucie zmęczenia, bezsenność, parestezje w obrębie kończyn dolnych. Zaburzenia sercowo-naczyniowe (tachykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca; rzadko bóle wieńcowe, zespół Reynauda). Hipotonia ortostatyczna. Zaburzenia układu krwiotwórczego (neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia), zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek i kolagenozami naczyniowymi. Upośledzenie funkcji wątroby (żółtaczka zastoinowa, zapalenie wątroby), wzrost aktywność enzymów wątrobowych w osoczu (AspAT, AIAT). Wzrost poziomu potasu w surowicy, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek, hiponatremia, białkomocz.

Objawem przedawkowania jest hipotonia (nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi). Postępowanie lecznicze obejmuje stabilizację ciśnienia tętniczego krwi. U osób dorosłych lek można usunąć z organizmu poprzez hemodializę. Dializa otrzewnowa nie jest skuteczna.

Inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE). Hamuje przejście nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II. U chorych z nadciśnieniem zablokowanie syntezy angiotensyny II powoduje spadek ciśnienia, zaś zahamowanie tkankowych systemów renina-angiotensyna zmniejsza przerost lewej komory. W niewydolności mięśnia sercowego w skutek zmniejszenia oporu obwodowego kaptopril zmniejsza pracę serca i poprawia stan chorego. W nefropatii cukrzycowej zmniejsza białkomocz.

1 tabl. zawiera 12,5 mg, 25 mg lub 50 mg kaptoprylu.